リフレックス錠の食欲や眠気の副作用、薬の効果の強さ、半減期など|太るは本当?薬価やジェネリックについても

リフレックス錠15mg、30mgの特徴や効果と効果の強さ、食欲の亢進や太るといった副作用、眠気などの副作用、半減期、薬価、ジェネリックなどについて添付文書等から解説していきます。

リフレックスの特徴|睡眠改善も期待できるNaSSA

リフレックス錠は成分としてミルタザピンを含んでおり、うつ病、うつ症状に使われる薬です。その作用の仕組みからノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動薬(noradorenaergic and specific serotonergic anti depressant : NaSSA)とも呼ばれ、鎮静系抗うつ薬にも分類されます。

その特徴として、ヒスタミンH1受容体遮断作用があることから、催眠作用による睡眠改善効果も期待できるため、不安や不眠の強いうつ病に使われます。

また、効果が現れるまでの期間が比較的短いことでも知られており、パキシル、ジェイゾロフト、レクサプロなどのSSRIや、サインバルタなどのSNRIとともに、うつ病の治療薬として非常によく使われている薬です。

リフレックスの効果や使い方

リフレックスは「うつ病・うつ状態」に対して効果のある薬です。通常は15mgから開始い、必要に応じて30mgまで増量して、1日1回寝る前に使用します。

【効能又は効果】
うつ病・うつ状態

【用法及び用量】
通常、成人にはミルタザピンとして1日15mgを初期用量とし、15~30mgを1日1回就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状に応じ1日45mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて1日用量として15mgずつ行うこと。

リフレックス錠15mg/リフレックス錠30mg 添付文書

リフレックスがうつ病やうつ状態に効果をもたらす理由は、α2アドレナリン自己受容体及びヘテロ受容体の拮抗作用によるセロトニン及びノルアドレナリンの神経伝達を増強、5-HT2及び5-HT3受容体の阻害による5-HT1受容体の活性化とされています1)

うつ病やうつ状態が引き起こされる原因として、ノルアドレナリンとセロトニンの欠乏が挙げられています。α2アドレナリン受容体はノルアドレナリンを抑制する作用、セロトニンの受容体の一つである5-HT1は抗うつ作用を示すと考えられています。リフレックスはα2アドレナリン受容体を阻害してノルアドレナリンの作用を高め、5-HT2と5-HT3受容体の阻害によってセロトニンの作用を5-HT1受容体へ集中させることにより、抗うつ作用を示すということになります。

1) リフレックス錠15mg/リフレックス錠30mg 添付文書

リフレックスの効果が出るまでの時間は早ければ1週間程度

リフレックスは抗うつ薬の中でも比較的早いとされており、早ければ1週間程度で効果が現れると考えられます。

リフレックスはうつ病及びうつ状態の患者を対象に、プラセボ(偽薬)を対照薬とした6週間の臨床試験が実施されています。その結果では、リフレックス投与群のうち、早ければ1週間でプラセボと比較し、統計学的に有意な効果の差が現れたとされています2)

通常、抗うつ薬は効果が出るまで2〜3週間程度かかるのが一般的ですが、リフレックスは比較的効果が出るまでの時間が早い薬と考えられます。

2) リフレックス錠15mg/リフレックス錠30mg インタビューフォーム

リフレックスの効果の強さはSSRIのフルボキサミン以上であることが確認されている

リフレックスの効果の強さとして、従来よりうつ病の治療薬の中心の一つであるSSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)のフルボキサミンよりも強いという結果が得られています2)

うつ病患者を対象に、フルボキサミンマレイン酸塩(代表製品名:ルボックス、デプロメール)を対照とした6週間の臨床試験において、リフレックスを使用した群のHAM-D合計スコアの変化量は-13.8±7.3、フルボキサミンマレイン酸塩群は-11.7±8.1であり、この変化量の差は統計学的に有意(p=0.0462)であり、この臨床試験ではリフレックスの方か効果的に作用したと考えられます。

※HAM-D:うつ病の重症度を評価するための指標であり、スコアが高いほどうつ病の重症度が高いことが疑われる

このような結果からリフレックスはSSRIやSNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬)と共に現在もっとも使われている抗うつ薬の一つとなっています。

2) リフレックス錠15mg/リフレックス錠30mg インタビューフォーム

リフレックスの副作用|眠気や食欲への影響は?

リフレックスで比較的頻度が高い副作用として、傾眠眠気(50.0%)、口渇(20.6%)、倦怠感(15.2%)、便秘(12.7%)などが挙げられます。

眠気が起きる理由として、リフレックスにはヒスタミンH1受容体遮断作用があるためであり、アレロックやアレジオンなどの花粉症やアレルギーで使用する薬で眠くなったりすることと同じ理由です。以前に花粉症やアレルギーの薬で眠くなった経験がある場合は注意が必要と言えます。

眠気の副作用は通常は数日使用することにより、軽くなる場合が多いとされているので、日中に眠気が起きる場合でも、薬の継続かが可能な程度であればしばらく様子をみることになります。

なお、リフレックスは以下のように薬を使用中の自動車などの運転は注意喚起されていおり、注意が必要となります。

眠気、めまい等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

リフレックス錠15mg/リフレックス錠30mg 添付文書

リフレックスは他の抗うつ薬よりも吐き気、食欲低下、焦燥感などの副作用は少ないと考えられていますが、特徴的な副作用として食欲の亢進が挙げられます。

食欲亢進の頻度は3.6%とされており2)、薬を服用する際には予め注意をしておくようにしましょう。

他にも悪夢(0.6%)、異常な夢(0.3%)、頭痛、下肢静止不能症候群(いわゆる、むずむず脚症候群;0.3%)、アカシジア(0.6%)、しびれなどの感覚鈍麻(4.2%)、目の調節障害(0.9%)など、比較的多種類の副作用の報告2)があるため、リフレックスを使用している期間は各部位の調子に少し気を配りながら使用するようにしましょう。

リフレックスで太るのは本当か

リフレックスで体重増加の副作用は、臨床試験において10.3%の頻度で見られており2)リフレックスを使用することで一定の割合で太る可能性があると言えます。

体重増加が起きる(太る)原因としては食欲亢進による副次的な作用の可能性も考えられるため、リフレックスを使用した後には食事をコントロールするなどの対処も必要になる可能性を考慮しておきましょう。

2) リフレックス錠15mg/リフレックス錠30mg インタビューフォーム

リフレックスの副作用のむずむず脚症候群、アカシジアとは

リフレックスを含む抗うつ薬では、頻度は高くないものの副作用としてむずむず脚症候群アカシジアが起こることがあります。

むずむず脚症候群とはレストレス・レッグス症候群(restless legs syndrome)とも言われ、主に夕方から夜にかけて脚がむずむずしたり、虫が這うような不快感、引っ張られるような感覚を感じ、じっとしているのが難しく、脚を動かしたいという欲求に襲われます。時に睡眠の妨げになったりするため、原因となる薬を中止したり、ビ・シフロールなどのドパミン作動薬等を追加で服用して対処します。

アカシジアは静座不能症とも言われ、むずむず脚症候群と同様に脚を動かしたいという症状が生じますが、こちらは時間に関係なく1日中体や足がそわそわしたり、座っていられないといった症状が出ます。こちらも原因薬の中止や治療薬を使うことで症状が抑えられますが、むずむず脚症候群とは使用する薬が異なり、アキネトンなどの抗コリン作用がある薬やβ遮断薬が使用されます。

リフレックスの半減期などの薬物動態

リフレックスの半減期(T1/2)については、リフレックス錠15mgを単回投与した時は31.7±8.2時間、リフレックス錠30mgを単回投与した時は32.7±4.4時間という結果が得られています1)

また、リフレックス錠を反復投与した際に定常状態に達するのは、いずれの量においても7日以内とされています1)

1) リフレックス錠15mg/リフレックス錠30mg 添付文書

リフレックスの薬価とジェネリック

リフレックスの薬価は、リフレックス錠15mgが1錠あたり170.8円、リフレックス錠30mgが1錠あたり282.0円とされています。

1日15mgを使用している場合は1ヶ月あたり 170.8円 × 30 = 5124円、
1日30mgを使用している場合は1ヶ月あたり 282.0円 × 30 = 8640円

の薬代となる計算です。健康保険が使える場合、通常3割の自己負担となるため、これよりは安くなりますが、その他、クリニックの診察料や処方料、薬局での調剤料などもかかりますので、実際かかる金額とはやや異なる点にご注意ください。

また、リフレックスには現在ジェネリック医薬品は販売されていません。

なお、リフレックスの成分であるミルタザピンを含む薬剤として、レメロンがあります。レメロンはリフレックスと効果や副作用も同じであり、薬価もほとんど変わらない(レメロン錠15mgが170.2円、レメロン錠30mgが281.0円)ため、どちらの薬剤を使ってもほぼ同じと言えます。

薬を使用する際には必ず薬の説明書や添付文書を確認し、医師や薬剤師から指示された用法・用量で使用してください。また、違和感や副作用と思われる兆候を感じた場合は医師・薬剤師に相談してください。

今回紹介した内容はあくまで一例であり、必ずしも当てはまらないケースがあります。予めご承知ください。

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