タクロリムスのリウマチに対する効果や血中濃度

免疫抑制剤であるタクロリムスについて関節リウマチに対する効果やその特徴、使い方や血中濃度の指標などについて解説します。

タクロリムスの特徴

タクロリムスは日本で開発された薬剤であり、関節リウマチの他、移植分野において世界的に使用されている薬です。関節リウマチに対してはリウマトレックス、メトレートなどのメトトレキサート製剤と併用することも効果的とされています。

血中濃度の管理が重要とされており、実際に血中濃度を測定して用量を調整することも少なくありません。

相互作用が多い点も特徴の一つであり、飲み合わせには注意が必要です。シクロスポリン製剤やアルダクトンAなどのカリウム保持性利尿剤、ボセンタン、麻疹・風疹などの生ワクチンは併用禁忌とされています。また、併用注意にも数多くの薬があり、グレープフルーツジュースも併用注意の一つとされています。

タクロリムスの効能効果と用法用量

タクロリムスの効能効果は以下の通りです。

1.下記の臓器移植における拒絶反応の抑制
腎移植、肝移植、心移植、肺移植、膵移植、小腸移植
2.骨髄移植における拒絶反応及び移植片対宿主病の抑制
3.重症筋無力症
4.関節リウマチ(既存治療で効果不十分な場合に限る)
5.ループス腎炎(ステロイド剤の投与が効果不十分、又は副作用により困難な場合)
6.難治性(ステロイド抵抗性、ステロイド依存性)の活動期潰瘍性大腸炎(中等症~重症に限る)
7.多発性筋炎・皮膚筋炎に合併する間質性肺炎

プログラフカプセル0.5mg/ プログラフカプセル1mg 添付文書

これらのうち、今回は主に関節リウマチに対する使用に関して確認していきます。

タクロリムスの関節リウマチに対する用法用量は以下の通りです。

関節リウマチの場合
通常、成人にはタクロリムスとして3mgを1日1回夕食後に
経口投与する。なお、高齢者には1.5mgを1日1回夕食後経口投与から開始し、症状により1日1回3mgまで増量できる。

プログラフカプセル0.5mg/ プログラフカプセル1mg 添付文書

通常は1日1回3mgを夕食後に使用することになります。

タクロリムスの血中濃度とTDM

タクロリムスを増量する場合にはおよそ投与12時間後の血中濃度を測定し、投与量を調節することが望ましいとされています。
血中濃度は薬を反復投与したときの定常状態における最低血中薬物濃度(トラフ濃度)が10ng/mLを超える症例で腎障害などの副作用の頻度が高くなる可能性が指摘されており、用量調節のためTDM(therapeutic drug monitoring;治療薬物モニタリング)が推奨されます。

タクロリムスの作用機序

タクロリムスはカルシニューリン拮抗薬とされており、白血球のうちT細胞と言われる細胞に作用します。サイトカインと言われる体の中の免疫に関する物質を抑制する作用があり、TNF-αや各種IL(インターロイキン)の産生を抑制します。

薬を使用する際には必ず添付文書を確認し、決められた用法・用量で使用してください。また、違和感や副作用と思われる兆候を感じた場合は医師・薬剤師に相談してください。

今回紹介した内容はあくまで一例であり、必ずしも当てはまらないケースがあります。予めご承知ください。

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