アミティーザの効果や副作用|薬価や下痢の頻度などについても

アミティーザの特徴、効果、使い方、副作用、飲み合わせ、授乳中の使用、妊娠中の使用、薬価、ジェネリック、市販での購入などについて添付文書等から解説していきます。

アミティーザの特徴

アミティーザはルビプロストンと成分とする便秘に効果がある薬です1)

アミティーザの特徴は世界初のクロライドチャネルアクチベーターと言われる薬剤であり、小腸からの水分分泌を促すことで便秘に対する効果を発揮します。また、 約60%の患者で24時間以内に自発排便が認められ、長期にわたり改善効果を維持する点も特徴として挙げられます2)

アミティーザはマイランEPD合同会社が発売元であり、成分であるルビプロストンを24μg含むカプセル剤の剤型のみ販売されています。

1) アミティーザカプセル24μg 添付文書
2) アミティーザカプセル24μg インタビューフォーム

アミティーザの効果

アミティーザは慢性の便秘に対して効果がある薬です。

アミティーザの効能効果の詳細は以下の通りです。

慢性便秘症(器質的疾患による便秘を除く)

アミティーザカプセル24μg 添付文書

アミティーザの作用機序

アミティーザの作用機序は小腸におけるクロライドイオンチャネルの活性化による腸菅内への水分分泌促進です2)

アミティーザは小腸においてクロライドイオンチャネルという腸内の水分分泌に関わるたんぱく質を活性化させることによって、腸内への水分分泌を促進し、便をやわらかくさせたり、腸内の移動をスムーズにさせる効果が期待できます。

2) アミティーザカプセル24μg インタビューフォーム

アミティーザの効果時間

アミティーザの効果が出るまでの時間については、臨床試験の結果が参考となります。

国内第 II 相用量反応性試験及び国内第 III 相比較試験において、アミティーザを使用した患者さんでは投与後 24 時間以内に、それぞれ、75.0%及び 58.1%の患者で自発排便が観察されている、という結果が得られています2)

上記のような結果から6割程度の患者さんには24時間以内に効果が現れると考えられます。

2) アミティーザカプセル24μg インタビューフォーム

アミティーザの臨床成績

アミティーザの実際の患者さんに対する効果は臨床試験によって確認されており、アミティーザの初回投与開始24時間以内に自発排便があった患者さんは、58.1%(36/62例)、初回排便までの時間の中央値は約13.1時間であった、とされています1)

また、アミティーザ使用により、「投与第 1 週における自発排便回数の観察期からの変化量」を評価した結果では、プラセボ(偽薬)群と比較して、統計学的に有意に改善かが確認されており1)、便秘に対して確かな効果が期待できます。

1) アミティーザカプセル24μg 添付文書

アミティーザの使い方

アミティーザの一般的な使い方は、1回1カプセルを1日2回、朝食後と夕食後に使用します。

アミティーザの用法用量の詳細は以下の通りです。

通常,成人にはルビプロストンとして1回24μgを1日2回,朝食後及び夕食後に経口投与する.なお,症状により適宜減量する.

アミティーザカプセル24μg 添付文書

肝機能、腎機能障害時の注意点|透析などは

アミティーザは肝機能、腎機能が低下している場合には慎重に使用するよう注意喚起されており、症状に応じて、1日1回から開始するなど対応を検討するよう注意喚起されています。

<用法及び用量に関連する使用上の注意>

2.中等度又は重度の肝機能障害(Child-Pugh分類クラスB又はC)のある患者では,1回24μgを1日1回から開始するなど,慎重に投与すること(「慎重投与」,「薬物動態」の項参照).

3.重度の腎機能障害のある患者では,患者の状態や症状により1回24μgを1日1回から開始するなど,慎重に投与すること(「慎重投与」,「薬物動態」の項参照).

アミティーザカプセル24μg 添付文書

慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)

1.中等度又は重度の肝機能障害のある患者[本剤又は活性代謝物の血中濃度が上昇するおそれがある(「用法・用量に関連する使用上の注意」,「薬物動態」の項参照).]

2.重度の腎機能障害のある患者[本剤又は活性代謝物の血中濃度が上昇するおそれがある(「用法・用量に関連する使用上の注意」,「薬物動態」の項参照).]

アミティーザカプセル24μg 添付文書

肝機能、腎機能がある場合には医師の判断により、用法用量を調節する可能性があるので注意しましょう。透析を必要とする患者でのデータは、血中未変化体濃度は定量下限未満であった点、重度の腎機能障害のある患者ではM3(15-ヒドロキシ体)のCmax、及びAUCtは健康成人に比し,それぞれ25%及び12%高かった1)、ということが確認されています。

1) アミティーザカプセル24μg 添付文書

アミティーザの副作用

アミティーザの主な副作用は下痢(30%)、悪心(吐き気;23%)、腹痛(6%)などとされています。

下痢に関してはアミティーザが下剤の一種であるため、予測できる副作用の一つと言えます。吐き気や腹痛に関して消化器症状であるため、便秘に使用される薬では比較的よく見られる症状と言えます。

重大な副作用に関しては現時点はあまり報告がないため、比較的安心して使用できますが、今後、未知の副作用が報告される可能性もあるため、普段と異なる症状が現れた場合には注意し、重い症状が出た場合にはすぐに医師の診察を受けるようにしましょう。

アミティーザの飲み合わせ

アミティーザは製薬会社からは飲み合わせに関する注意喚起はされておらず1)、基本的にはどの薬とも併用が可能です。

同じ便秘薬の酸化マグネシウムやアローゼンなどとも作用の機序が異なるため、場合によっては併用することも可能です。ただし、自己判断で併用するようなことは避けましょう。

1) アミティーザカプセル24μg 添付文書

アミティーザの授乳中の使用

アミティーザは授乳中の使用する場合は基本的に授乳を中止するよう注意喚起されています。

授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること.[[3H]で標識した本剤を用いた動物実験(ラット)で,放射能の乳汁中への移行が報告されている.]

アミティーザカプセル24μg 添付文書

上記の注意喚起がされている理由として、動物実験において、授乳期ラットにて乳汁への移行性が認められているためです2)

実際に授乳中にアミティーザを使用するかは、処方医の先生の判断となります。アミティーザに限らず、クリニックや病院で薬を処方してもらう場合は授乳中である旨を必ず伝えるようにし、自己判断で使用するようなことは避けましょう。

2) アミティーザカプセル24μg インタビューフォーム

アミティーザの妊娠中の使用

アミティーザは妊娠中は禁忌としており、使用することができません。

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと.[[3H]で標識した本剤を用いた動物実験(ラット)で,放射能の胎児への移行が認められている.また,動物実験(モルモット)で胎児喪失が報告されている.(「禁忌」,「その他の注意」の項参照)]

アミティーザカプセル24μg 添付文書

禁忌の理由として、動物実験にて胎盤の通過性が確認されており、モルモットの流産誘発性試験でも危険性が確認されています2)

また、重要な基本的注意として、アミティーザ使用中は否認するよう注意喚起もされています。

重要な基本的注意

動物実験で胎児喪失が報告されているので,妊娠する可能性のある婦人に投与する場合には妊娠検査を行うなど妊娠中でないことを確認すること.また,本剤の妊娠に及ぼす危険性について患者に十分に説明し,服薬中は避妊させること.なお,本剤投与中に妊娠が確認された場合又は疑われた場合には,直ちに医師に連絡するよう,指導すること.

アミティーザカプセル24μg 添付文書

妊娠中や妊娠している可能性がある場合は必ず医師、薬剤師に申し出るようにし、アミティーザを処方されてから妊娠に気づいた場合も直ちに医師に報告し、指示を仰ぐようにしましょう。

2) アミティーザカプセル24μg インタビューフォーム

アミティーザの薬価、ジェネリック

アミティーザの薬価は、2016年4月の改定時点(2016年4月〜2018年3月まで)で1錠あたり161.1円となっています。

なお、アミティーザには現時点でジェネリック医薬品は販売されていません。通常新薬は承認されてから一定の年数がたった後に再度審査を受ける必要があり、この期間を終えるまではジェネリック医薬品は販売されません。アミティーザの再審査期間は2012年6月29日~2020年6月28日とされており、この期間の間はジェネリック医薬品は販売されません。また、特許期間に該当する場合はその期間もジェネリック医薬品は販売できません。

アミティーザの市販での購入

アミティーザの成分であるルビプロストンは市販では販売されておらず、市販薬としては買うことができません。アミティーザの成分を使用したい場合は必ず医師の診察を受け、処方してもらうようにしましょう。

薬を使用する際には必ず薬の説明書や添付文書を確認し、医師や薬剤師から指示された用法・用量で使用してください。また、違和感や副作用と思われる兆候を感じた場合は医師・薬剤師に相談してください。

今回紹介した内容はあくまで一例であり、必ずしも当てはまらないケースがあります。予めご承知ください。

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