ジルテックの効果や副作用|眠気の出やすさやザイザルとの違いについても

ジルテック錠について薬の特徴、効果、使い方、副作用、飲み合わせ、薬価、ジェネリック、市販での購入等について添付文書等から解説していきます。

ジルテックの特徴

ジルテックはセチリジンを成分とする第二世代の抗ヒスタミン薬の一つであり、花粉症などのアレルギー性鼻炎の他、蕁麻疹や湿疹などの皮膚症状に効果がある薬です1)
ジルテックには、錠剤であり成分をそれぞれ5mg、10mg含むジルテック錠5、ジルテック錠10が発売されているほか、主に小児で使われる粉薬のジルテックドライシロップ1.25%の種類があります。
今回の記事では主にジルテック錠について確認していきます。
ジルテックの特徴は第二世代の抗ヒスタミン薬の中では比較的効果が強い割に、眠気の出やすさもある程度抑えられている点や1日1回の使用で効果が持続する点が挙げられます。
1) ジルテック錠5/ジルテック錠10 添付文書

ジルテックとザイザルの違いは

ジルテックの成分であるセチリジンと近い成分であるレボセチリジンを含む薬としてザイザルがあります。
ザイザルの成分はジルテックの成分であるセチリジンの効果が高い部分のみを取り出したものというイメージであり、その効果については、ジルテックの半分の量で同じ程度の効果が得られると考えられています。また、眠気については、半分の量を使用する分、眠気が出にくいと考えられており、ジルテックとザイザルの違いとして眠気の出やすさが挙げられます。
上記内容からはザイザルと比較してジルテックのメリットがあまりないように感じますが、上記は理論上の話であり、実際にはザイザルよりもジルテックの方が効果を感じるといった場合も中にはあるため、自分によりあっている方を使用するのが良いでしょう。また、ジルテックのメリットとして薬の価格である薬価がザイザルよりも安い(ジルテック10mgの92.2円に対してザイザル5mgの96.4)点が挙げられます。
また、ジルテックの小児用はドライシロップ、ザイザルの小児用はシロップという点の違いもあります。

ジルテックの効果

ジルテックは花粉症などを含むアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹、皮膚炎などに対して効果が有る薬です。
ジルテックの効能効果の詳細は以下のとおりです。

〔成人〕
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
〔小児〕
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒

ジルテック錠5/ジルテック錠10 添付文書

ジルテックの作用機序

ジルテックなどの抗ヒスタミン薬が花粉症などのアレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚炎に効果がある理由は、これらのアレルギーを引き起こす原因物質であるヒスタミンの作用をブロックするためです。
花粉などやアレルギーなどでアレルギー原因物質が体内に取り込まれると、体の防御反応が働き体内で免疫反応が起こりますが、この反応が過剰になってしまっているのがアレルギー状態であり、この際にヒスタミンが過剰に放出されることが知られています。
ジルテックなどの抗ヒスタミン薬はこれらのヒスタミンの受容体(ヒスタミンが作用する部分)を阻害することによってヒスタミンの作用を抑制します。これによりアレルギー性の鼻炎や蕁麻疹、皮膚炎などの症状が和らぎます。

ジルテックの効果時間

ジルテックの効果が出るまでの時間、効果が持続する時間の参考になるデータとして、ヒスタミン誘発皮膚反応抑制作用を確認したものがあり、「膨疹」に関しては1~24時間、「紅斑」に関しては40分~24時間の間、症状を抑制したことが確認されています2)
この点から、ジルテックの効果発現時は早ければ使用してから1時間以内であり、1回の使用で1日効果が持続することが想定されます。
2) ジルテック錠5/ジルテック錠10 インタビューフォーム

ジルテックの効果は成人に対して49.6〜77.3%の有効率

ジルテックの効果は実際の患者さんに対して薬を使用した臨床試験で確認されており、成人に対する結果では49.6〜77.3%の有効率であることが確認されています1)

疾患名 改善率
「中等度改善」以上の
症例/総症例
アレルギー性鼻炎 49.6%(66/133)
蕁麻疹 77.3%(211/273)
湿疹・皮膚炎 65.9%(81/123)
痒疹 57.7%(30/52)
皮膚そう痒症 74.5%(41/55)

1) ジルテック錠5/ジルテック錠10 添付文書

ジルテックの使い方

ジルテック錠は成人の場合、1日1回寝る前に10mg錠を1錠使用、もしくは5mg錠を2錠使用するのが一般的です。
ジルテック錠の用法用量の詳細は以下のとおりです。

〔10mg錠〕
通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。
〔5mg錠〕
〔成人〕
通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。
〔小児〕
通常、7歳以上15歳未満の小児にはセチリジン塩酸塩として1回5mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。

ジルテック錠5/ジルテック錠10 添付文書

ジルテックの副作用

ジルテックの主な副作用は、臨床試験で確認されている結果からは眠気(6.0%)、けん怠感(0.9%)、口渇(0.6%)、嘔気(0.5%)などとされてます1)
実際に経験することが多いのはやはり眠気の副作用です。ジルテックを含めた抗ヒスタミン薬で眠気がでる理由は、アレルギーの原因となるヒスタミンは同時に脳の覚醒に影響する作用をもっており、抗ヒスタミン薬はそのヒスタミンの作用を阻害してしまうため、脳の覚醒が阻害され、眠気が出ると考えられています。
抗ヒスタミン薬の中でも脳内に移行しにくければ、脳のヒスタミン作用を阻害することが少なくなるため、近年は脳内移行率の低い抗ヒスタミン薬が開発されており、それらがアレグラやクラリチンをはじめとする眠くなりにくい抗ヒスタミン薬です。ただし、眠気の出やすさと効果の強さは一定の比例関係があるため、眠気が出にくい薬は効果もやや弱いという傾向もあります。
もしジルテックで眠気の副作用が気になる場合はほぼ同じ成分でかつ眠気がより出にくいザイザル錠などが変更の選択肢になりますので、眠気が辛い場合には処方医の先生に相談することも検討しましょう。

ジルテックの飲み合わせ

ジルテックは飲み合わせに注意が必要な薬がいくつかあり、テオフィリン、リトナビル、中枢神経抑制剤、アルコール、ピルシカイニドの成分を含む薬剤が併用注意とされています1)

成分名等 代表的な薬剤
テオフィリン テオドール、テオロング
リトナビル ノービア
中枢神経抑制剤
アルコール
ピルシカイニド
塩酸塩水和物
サンリズム

比較的多くの人に該当する可能性があるのがアルコール(お酒)です。
お酒(アルコール類)と飲み合わせに注意が必要な理由は、中枢神経系に影響を与える可能性があり、眠気などが強く出る可能性があるためでやや危険が伴う飲み合わせと言えます。
ジルテックを使用中は基本的はお酒(アルコール類)を控えるようにし、仮に服用する場合でも最低限の頻度、最低限の量などを心がけるようにしましょう。また、可能であれば、医師や薬剤などに事前に相談するようにしましょう。
1) ジルテック錠5/ジルテック錠10 添付文書

ジルテックの授乳中・妊娠中の使用

ジルテックは授乳中、妊娠中の使用に関してそれぞれ注意喚起されています。

ジルテックの授乳中の使用

ジルテックは授乳中の場合は使用しないことが推奨されています。

授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。〔ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。〕

ジルテック錠5/ジルテック錠10 添付文書

注意喚起されている理由として、産後の患者さんにジルテックの成分を使用した臨床試験にて、実際に乳汁中に成分が検出されたためです2)
ただし、専門家による見解の中には問題なく使用出来るというものもあり、愛知県薬剤師会が作成している「妊娠・授乳と薬」対応基本手引きでは、小児にも適応があり、授乳婦にも使用可能という内容です3)。また、大分県「母乳と薬剤」研究会が作成している母乳とくすりハンドブックでも、中枢への移行が少ないため通常量であれば問題ないと内容であり、「多くの授乳婦で研究した結果、安全性が示された薬剤 / 母乳への移行がないか少量と考えられ乳児に有害作用を及ぼさない」という見解です4)

小児にも適応があり、授乳婦に使用可能と考えられる。

「妊娠・授乳と薬」対応基本手引き(改訂 2 版)

中枢への移行は少なく通常の治療量であれば問題ない。

母乳とくすりハンドブック

実際に授乳中にジルテックを使用するかは、処方医の先生の判断となります。ジルテックに限らず、クリニックや病院で薬を処方してもらう場合は授乳中である旨を必ず伝えるようにし、自己判断で使用するようなことは避けましょう。
2) ジルテック錠5/ジルテック錠10 インタビューフォーム
3) 愛知県薬剤師会 「妊娠・授乳と薬」対応基本手引き(改訂 2 版)(2012)
4) 大分県「母乳と薬剤」研究会 母乳とくすりハンドブック(2010)

ジルテックの妊娠中の使用

ジルテックは妊娠中の使用に関しては、治療の有益性が危険性を上回る場合のみ使用と注意喚起さており、使用するかは医師の判断になります。

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔動物実験(ラット)で胎盤を通過することが報告されている。〕

ジルテック錠5/ジルテック錠10 添付文書

なお、製薬会社の情報によると、動物実験においても母動物、胎児及び出生児ともに特記すべき異常は認められていなく、人においても外国にて本剤投与は催奇形性のリスクを増大させないことが報告されており2)、実際には危険性はあまり確認されていません。

専門家による見解のひとつとして、愛知県薬剤師会が作成している「妊娠・授乳と薬」対応基本手引きでは、催奇形性や毒性を示すデータがなく、妊婦にも使用可能という内容です3)

ヒトでの催奇形性、胎児毒性を示唆するデータなし。妊婦に使用可能と考えられる。

「妊娠・授乳と薬」対応基本手引き(改訂 2 版)

また、その他の情報として、虎の門病院「妊娠と薬」相談外来における相談事例では、妊娠中にセチリジンの使用した事例が収集されていますが、その結果は「限られた情報ではあるが、本剤暴露群の児の出産結果は国内における自然奇形発生率を上回る変化とは考えられない」という見解であり5)、特別な危険性はないと判断しています。

実際に妊娠中にジルテックを使用するかは、授乳中と同様に処方医の先生の判断が必要です。ジルテックに限らず、クリニックや病院で薬を処方してもらう場合は妊娠中である旨を必ず伝えるようにし、自己判断で使用するようなことは避けましょう。

2) ジルテック錠5/ジルテック錠10 インタビューフォーム
3) 愛知県薬剤師会 「妊娠・授乳と薬」対応基本手引き(改訂 2 版)(2012)
5) 株式会社じほう 実践 妊娠と薬 第2版

ジルテックの薬価・ジェネリック

ジルテック錠の2016年4月改定(2018年3月まで)の薬価はジルテック錠10が1錠あたり92.2円、ジルテック錠5が1錠あたり74.4円となっています。
なお、ジルテックにはジェネリック医薬品が販売されており、成分名であるセチリジン錠という製品名で販売されています。
ジルテック錠のジェネリック医薬品の薬価はセチリジン錠10では22.1〜52.3円、セチリジン錠5では16.8〜38.6円となっており、ジルテックよりもかなり経済的と言えます。ジェネリック医薬品を希望する場合は医師や薬剤にその旨を伝えるようにしましょう。

ジルテックの市販での購入

ジルテックの成分であるセチリジンは市販薬でも販売されている成分であり、代表的な製品はコンタック鼻炎ZとストナリニZです。
これらの市販薬はセチリジン塩酸塩を10mg含むため、ジルテック錠10mgを使用するのと同じ効果が得られることが想定されます。ジルテックを市販で買いたい場合にはこれらの市販薬で代用できると言えます。
ただし、上記の市販薬では効能効果がジルテックと少し異なっており、その詳細は「花粉,ハウスダスト(室内塵)などによる次のような鼻のアレルギー症状の緩和:くしゃみ,鼻水,鼻づまり」とされています。ジルテックの適応に含まれる蕁麻疹や湿疹などは、市販薬のストナリニZ、コンタック鼻炎Zでは適応がないため注意が必要です。一方、花粉症などのアレルギー性鼻炎ではこれらの市販薬で十分代用できると言えます。
 
薬を使用する際には必ず薬の説明書や添付文書を確認し、医師や薬剤師から指示された用法・用量で使用してください。また、違和感や副作用と思われる兆候を感じた場合は医師・薬剤師に相談してください。
今回紹介した内容はあくまで一例であり、必ずしも当てはまらないケースがあります。予めご承知ください。

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