新たに発売した高脂血症治療薬のレパーサについてその特徴や作用機序、発売日、薬価などについて添付文書やインタビューフォームから解説していきます。
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レパーサの特徴
レパーサ皮下注は国内初となる高コレステロール血症に対する抗体製剤です。2016年1月22日に承認され、2016年4月20日の薬価収載を経て2016年4月21日にアステラス製薬より発売されました。
エボロクマブを成分とするヒト抗PCSK9（プロ蛋白転換酵素サブチリシン/ケキシン9型）モノクローナル抗体製剤であり、新規の作用機序を持つ高LDLコレステロール血症の治療薬です。
レパーサはスタチン系で不十分な時に使用する
レパーサの添付文書上の効能効果は以下の通りです。
家族性高コレステロール血症、高コレステロール血症
ただし、心血管イベントの発現リスクが高く、HMG-CoA還元酵素阻害剤で効果不十分な場合に限る。レパーサ皮下注140mgシリンジ 添付文書
レパーサの特徴はリピトールなどのHMG-CoA還元酵素阻害剤（いわゆるスタチン系の薬）で効果が不十分な場合で使用出来る点が挙げられます。
レパーサは4週間に1回もしくは2週間に1回使用する
レパーサの用法用量は以下の通りです。
家族性高コレステロール血症ヘテロ接合体及び高コレステロール血症：
通常、成人にはエボロクマブ（遺伝子組換え）として140mgを2週間に1回又は420mgを4週間に1回皮下投与する。
家族性高コレステロール血症ホモ接合体：
通常、成人にはエボロクマブ（遺伝子組換え）として420mgを4週間に1回皮下投与する。効果不十分な場合には420mgを2週間に1回皮下投与できる。なお、LDLアフェレーシスの補助として本剤を使用する場合は、開始用量として420mgを2週間に1回皮下投与することができる。レパーサ皮下注140mgシリンジ 添付文書
レパーサは家族性高コレステロール血症に使用する場合はヘテロ接合体とホモ接合体とで使用方法が異なります。
家族性高コレステロール血症は遺伝性の高コレステロール血症です。一方の親から病因遺伝子を受け継いだ場合がヘテロ接合体性であり、両親から病因遺伝子を受け継いだ場合がホモ接合体性となり、ホモ接合体性の方がより重症である傾向があります。
このようにレパーサは何週間か毎に使用する薬であり、家族性高コレステロール血症の場合には接合体によって用法用量が異なるという特徴も持っています。
レパーサの作用機序
レパーサの作用機序（作用のメカニズム）はLDL受容体分解促進タンパク質であるPCSK9（プロ蛋白転換酵素サブチリシン/ケキシン9型）に作用し、PCSK9のLDL受容体への結合を阻害する結果、コレステロール値を下げます。
PCSK9は血中において悪玉コレステロールであるLDLを取り込むLDL受容体と結合しますが、PCSK9が結合したLDL受容体は、LDL受容体のLDLを取り込む作用を抑制し、結果としてコレステロール値が上昇します。
レパーサはPCSK9のLDL受容体への結合を阻害するため、LDL受容体によるLDLの取り込みが促進され、結果として、コレステロール値を下げます。
レパーサの効果時間
レパーサは使用して1日目から効果が現れ始め、2週間〜3週間後に最もLDL値が低下すること、最長で1ヶ月〜3ヶ月近く効果が持続することが確認されています1)。
レパーサ140mgの使用では使用後3日目に最も薬の成分の濃度が高くなりLDL-Cの値は投与後14日に最も低くなり、レパーサ420mgの使用では使用後4日目に最も薬の成分の濃度が高くなりLDL-Cの値は投与後21日に最も低くなったという結果が得られています。また、それぞれ、LDL-Cの値がレパーサ使用前のベースラインに戻るまでは56日、84日であり、効果がかなり持続していることが推測できます。
1)レパーサ皮下注140mgシリンジ インタビューフォーム
レパーサの薬価
レパーサの薬価は140mgで2万2948円であり、かなり高額と言えます。
140mgを使用する場合は2週間に1回の頻度となり、1ヶ月あたりは4万6000円程度、420mgを使用する場合は、1ヶ月あたり6万9000円程度となる計算です。
基本的にはスタチン系の薬が効かなかった時の奥の手と言った感じの薬であり、薬価の面からも安易に使用する薬とは言えず、十分に必要性を検討してから使う必要がありそうです。
薬を使用する際には必ず添付文書を確認し、決められた用法・用量で使用してください。また、違和感や副作用と思われる兆候を感じた場合は医師・薬剤師に相談してください。
今回紹介した内容はあくまで一例であり、必ずしも当てはまらないケースがあります。予めご承知ください。
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