高脂血症、糖尿病、痛風

フェブリクの特徴|作用機序やザイロリックとの違い

 
フェブリクの特徴さ作用機序、腎機能障害時の投与、薬価やジェネリック医薬品の有無などについて添付文書などに基づいて確認していきます。

フェブリクの特徴

フェブリクは一般名(成分名)をフェキソスタットと言い、痛風や尿酸の検査値が高い(高尿酸血症)の方に対して使用される薬です。体内で尿酸のが作られること抑える作用メカニズムを持っており、尿酸生成抑制薬に分類される薬の一つです。
その主な特徴として以下の点が挙げられます。
①1日1回の使用で効果が見られる
②腎障害があっても投与量の調節が不要
③合併症の無い高尿酸血症に使用できる

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①1日1回の使用で効果が見られる

フェブリクは1日1回の使用で済むという特徴があります。
フェブリクの用法用量は以下の通りです。

通常、成人にはフェブキソスタットとして1日10mgより開始し、1日1回経口投与する。その後は血中尿酸値を確認しながら必要に応じて徐々に増量する。維持量は通常1日1回40mgで、患者の状態に応じて適宜増減するが、最大投与量は1日1回60mgとする。

フェブリク錠10mg
フェブリク錠20mg
/フェブリク錠40mg
添付文書

一方、同じ尿酸生成抑制薬の用法用量は以下の通りです。

通常、成人は 1 日量アロプリノールとして200~300mgを2~3回に分けて食後に経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。

ザイロリック錠50
/ ザイロリック錠100
添付文書

上記の通り、フェブリクは1日1回の使用で効果が期待でき、飲み忘れのリスクも少なく使い易い薬と言えそうです。

②腎機能の障害があっても投与量の調節が不要

フェブリクは中等度の腎機能障害までであれば、用量の調整が不要である特徴も持っています。
痛風や高尿酸血症では腎機能障害が出やすく、腎機能障害時はフェブリクやザイロリックなどの薬が該当する尿酸生成抑制薬を使用することが一般的です。
しかし、従来からよく使用されている尿酸生成抑制薬のザイロリックでは、腎機能障害の程度に応じて投与量を調節することが高尿酸血症・痛風の治療ガイドラインで推奨されています。この理由はザイロリックの成分の一部は腎臓から排泄され、腎機能に障害があると排泄が阻害されザイロリックが体内に蓄積しやすくなり、結果として副作用がでやすくなるような可能性もあります。
一方、フェブリクは主に肝臓などで代謝されて排泄に至ります。この理由から腎機能の影響をザイロリックよりも受けにくく、腎機能障害があっても比較的安全に使用できるとされており、投与量の調節が不要とされています。フェブリクはザイロリックよりも腎機能障害時に使い易い薬と言えます。ただし、重度の腎機能障害の患者さんにおいてはその安全面の確認ができていないため、慎重に使用することになっています。

③合併症の無い高尿酸血症に使用できる

フェブリクは痛風のほか、高尿酸血症であれば無条件に使用することができるという特徴を持っています。
フェブリクの効能効果は以下の通りです。

痛風、高尿酸血症

フェブリク錠10mg
/フェブリク錠20mg
/フェブリク錠40mg
添付文書

一方、ザイロリックの効能効果です。

下記の場合における高尿酸血症の是正
痛風、高尿酸血症を伴う高血圧症

ザイロリック錠50
/ ザイロリック錠100
添付文書

上記の通り、ザイロリックは痛風もしくは高血圧症の高尿酸血症でしか使用することができませんが、フェブリクはこの縛りはなく、痛風の予防的な意味合いでも使用することできる薬です。

フェブリクの作用機序

フェブリクは尿酸を生成する酵素であるキサンチンオキシダーゼの作用を阻害することにより尿酸値を低下させます。
フェブリクはキサンチンオキシダーゼに酵素活性の中心部分に結合してその活性を阻害することで作用を発揮します。フェブリクはキサンチンオキシダーゼに特異的に作用するという作用機序です。
一方、同じ尿酸生成抑制薬であるザイロリックはキサンチンオキシダーゼによって尿酸になるキサンチンという物質に類似の分子構造を有しており、キサンチンオキシダーゼを作用をザイロリックに向けることによって、キサンチンから尿酸が生成されることを阻害するという作用機序です。しかし、この作用機序の欠点として、キサンチンオキシダーゼ以外の酵素にも影響を及ぼすケースがあり、それゆえの副作用のリスクなどが挙げられていました。
フェブリクはキサンチンオキシダーゼに特異的に作用するとされており、この点はフェブリクの方が優れていると言える点です。

フェブリクの薬価とジェネリック

フェブリクの薬価は以下の通りです。ザイロリックも合わせて参考にしてください。
フェブリク
10mg 32.00円
20mg 58.00円
40mg 109.60円
ザイロリック
50mg  12.70円
100mg 23.10円

フェブリクのジェネリックは

フェブリクのジェネリック医薬品はまだ販売されていません。
今後、数年経てば販売されると考えられます。
 
薬を使用する際には必ず添付文書を確認し、決められた用法・用量で使用してください。また、違和感や副作用と思われる兆候を感じた場合は医師・薬剤師に相談してください。
今回紹介した内容はあくまで一例であり、必ずしも当てはまらないケースがあります。予めご承知ください。

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