オロパタジンの特徴、効果、使い方、副作用、飲み合わせ、授乳中・妊娠中の使用、薬価、市販での購入などについて添付文書等から解説していきます。
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オロパタジンの特徴
オロパタジンは抗アレルギー・抗ヒスタミン成分であり、蕁麻疹や花粉症を含むアレルギー性鼻炎、湿疹などに効果がある薬剤です1)。オロパタジンを成分として含む薬剤の代表例としてアレロック錠の他、ジェネリック医薬品であるオロパタジン錠などがあります。
オロパタジンの特徴は強力で選択的な抗ヒスタミン作用の他、ロイコトリエン等の各種ケミカルメディエーター、血小板活性化因子(PAF)、IL-6 及び IL-8 の産生・遊離抑制作用、好酸球の活性・遊走抑制作用、血管内皮細胞における細胞接着分子の発現抑制作用など様々な作用が期待できる点が挙げられます2)。
オロパタジンは、アレグラ、アレジオン、クラリチン、ジルテックなどの第2世代の抗ヒスタミン成分の中でも強力な抗アレルギー作用が期待できる反面、眠気も第2世代の抗ヒスタミン成分の中では出やすい方と考えられています。
オロパタジンの製剤には通常の錠剤である2.5mg錠、5mg錠の他、水なしで飲める口腔内崩壊錠（OD錠）、主に小児で使用される顆粒0.5%があり、さらに目薬であるパタノール点眼液もオロパタジンを成分として含む薬剤の一つです。
今回は主にオロパタジンの錠剤について確認していきます。
1) アレロック錠2.5／アレロック錠5 添付文書
2) アレロック錠2.5／アレロック錠5 インタビューフォーム
オロパタジンはアレロックのジェネリック医薬品もしくは成分名を指す
「オロパタジン」には2種類の意味があり、
①アレロックのジェネリック医薬品を指す場合
②アレロック（もしくはパタノール）の成分名（一般名）を指す場合
があります。
近年ではジェネリック医薬品の販売名は、薬の成分名で統一させる方針となっており、成分名がそのままジェネリック医薬品の販売名となります。
したがって、オロパタジンとはアレロックのジェネリック医薬品の販売名もしくはアレロックなどの成分名を指すことになります。
オロパタジンとアレロックの違い
オロパタジンは上記の通り、アレロックのジェネリック医薬品もしくは成分名を指すため、オロパタジンとアレロックの違いは
①ジェネリック医薬品と先発医薬品の違い
②成分名（一般名）と販売名の違い
と言えます。
なお、ジェネリック医薬品の場合は、厳密にはオロパタジンの後に製薬会社名が販売名として加えられるため、オロパタジン塩酸塩錠５ｍｇ「サワイ」、オロパタジン塩酸塩錠５ｍｇ「日医工」などがジェネリック医薬品の正式な販売名となります。
オロパタジンの効果
オロパタジン錠は蕁麻疹、花粉症を含むアレルギー性鼻炎（鼻水、鼻づまり、くしゃみなどの症状）、湿疹・皮膚炎などに伴うかゆみに対して効果がある薬剤です。
オロパタジン錠の製品例の効能効果は以下の通りです。
成人：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑)
小児：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「サワイ」／
オロパタジン塩酸塩錠５mg「サワイ」 添付文書
オロパタジンの作用機序
オロパタジンの主な作用機序はアレルギーを引き起こす原因物質であるヒスタミンに対しての拮抗作用です1)。
花粉などやアレルギーなどでアレルギー原因物質が体内に取り込まれると、体の防御反応が働き体内で免疫反応が起こりますが、この反応が過剰になってしまっているのがアレルギー状態であり、この際にヒスタミンが過剰に放出されることが知られています。
オロパタジンなどの抗ヒスタミン薬はこれらのヒスタミンの受容体（ヒスタミンが作用する部分）を阻害することによってヒスタミンの作用を抑制します。これにより鼻水・鼻づまり・くしゃみなどが症状となるアレルギー性の鼻炎や蕁麻疹、皮膚炎などの症状が和らぎます。
1) アレロック錠2.5／アレロック錠5 添付文書
オロパタジンの効果時間
オロパタジンは最高血中濃度に到達するまでの時間（Tmax）が1時間程度であり1)、高い即効性があることが特徴の一つです3)。
オロパタジンの効果発現時間を確認した試験の一例として、健康成人に対するヒスタミン皮内反応に対する抑制試験では、オロパタジンは投与後70分において紅斑・膨疹に対する抑制効果が認められたことが確認されています4)。
また、効果持続時間に関しては、オロパタジン製剤を1日2回の臨床試験でその効果が確認されており、1日2回の使用で効果が持続することから1回の使用で半日の12時間以上の効果が持続することが想定されます1)。
1) アレロック錠2.5／アレロック錠5 添付文書
3) Pocket Drugs 2017, 医学書院
4) 山田 秀和ほか, 皮膚の科学4(5), 2005
オロパタジンの実際の患者さんへの効果
オロパタジンの実際の患者さんに対する効果は、オロパタジンの成分を含む先発医薬品のアレロックにおける臨床試験において確認されており、アレルギー性鼻炎に対しては62.9%の有効率、蕁麻疹に対しては80.6%の有効率、皮膚疾患に伴うそう痒(湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑)に対しては全体で61.7%の有効率であったことが確認されています1)。
| 疾患名 | 有効率（%） | |
| アレルギー性鼻炎 | 62.9% | |
| 蕁麻疹 | 80.6% | |
| 皮膚疾患 | 湿疹・皮膚炎 | 74.6% |
| 痒疹 | 50.8% | |
| 皮膚そう痒症 | 49.3% | |
| 尋常性乾癬 | 52.8% | |
| 多形滲出性紅斑 | 83.3% | |
| 全体 | 61.7% | |
1) アレロック錠2.5／アレロック錠5 添付文書
オロパタジンの咳への効果
オロパタジンは咳に対する効能効果は認められておらず、基本的には使用しません。
オロパタジンはアレルギー症状に対する効果を持つ薬であり、同系統の抗ヒスタミン薬でザジテン（ケトチフェン）、アレジオン（エピナスチン）などは気管支喘息が適応として認められているため、アレルギー性のものが原因となる咳に対して効果を示す可能性はありますが、医師からの特別な指示があるようなケースを除き、自己判断で咳に対して使用するようなことは避けましょう。
オロパタジンの風邪への効果
オロパタジン錠は風邪における鼻炎症状に対しては基本的に効能効果の範囲外となります。
ただし、風邪をひいたときの鼻炎症状でもアレルギー性の要因が関わっているようなケースでは一定の効果が期待できることがあり、医師によっては処方するケースがあります。
また、比較的オロパタジンと近い系統であるペリアクチンなどは「感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽」が効能効果として認められています。
鼻炎の症状で風邪と思ってクリニックにかかってオロパタジンを処方された、というケースでは指示された通り使用して問題ないと言えるでしょう。ただし、自己判断で手持ちのオロパタジンを風邪で使うようなことは避けましょう。
オロパタジンの使い方
オロパタジン錠はオロパタジン錠5mgを1回1錠、朝と寝る前に使用するのが一般的な使い方となります。
オロパタジン錠の製品例の用法用量の詳細は以下のとおりです。
成人：通常、成人には１回オロパタジン塩酸塩として５mgを朝及び就寝前の１日２回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
小児：通常、７歳以上の小児には１回オロパタジン塩酸塩として５mgを朝及び就寝前の１日２回経口投与する。オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「サワイ」／
オロパタジン塩酸塩錠５mg「サワイ」 添付文書
オロパタジンの副作用｜眠い場合は副作用の可能性も
オロパタジンの副作用の頻度として、先発医薬品であるアレロックの臨床試験の結果が参考になり、アレロックの主な副作用は、成人においては眠気(7.0%)、ALT(GPT)上昇(0.7%)、けん怠感(0.6%)、AST(GOT)上昇(0.5%)、口渇(0.4%)等とされています1)。
頻度からもオロパタジンで最も注意が必要な副作用は眠気と言えます。
オロパタジンを含めた抗ヒスタミン薬で眠気がでる、眠いと感じる理由は、アレルギーの原因となるヒスタミンは同時に脳の覚醒に影響する作用をもっており、抗ヒスタミン薬はそのヒスタミンの作用を阻害してしまうため、脳の覚醒が阻害され、眠気が出ると考えられています。
抗ヒスタミン薬の中でも脳内に移行しにくければ、脳のヒスタミン作用を阻害することが少なくなるため、近年は脳内移行率の低い抗ヒスタミン薬が開発されており、それらがアレグラやクラリチンをはじめとする眠くなりにくい抗ヒスタミン薬です。ただし、眠気の出にくいものは効果もマイルドである場合が多く、自分にあった薬剤を選ぶのが重要と言えます。
なお、オロパタジンは眠気がでるため、車の運転などに関して注意喚起されています。
重要な基本的注意
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「サワイ」／
オロパタジン塩酸塩錠５mg「サワイ」 添付文書
1) アレロック錠2.5／アレロック錠5 添付文書
オロパタジンの飲み合わせ
オロパタジンには飲み合わせを注意喚起されている薬はありません1)。
基本的にどのような薬と一緒に使用しても問題ないと言えるでしょう。花粉症シーズンなどでは特に多い組み合わせとして、抗ロイコトリエン薬のオノン（プランルカスト）、キプレス・シングレア（モンテルカスト）、ステロイド配合薬のセレスタミン、点鼻薬のナゾネックス、アラミスト、フルナーゼ、リノコート、エリザス、目薬のリボスチン（レボカバスチン）、ザジテン（ケトチフェン）点眼液、パタノール、アレジオン点眼液、フルメトロン・オドメール（フルオロメトロン）などの薬は組み合わせることが多い薬剤と言えます。
その他にも解熱鎮痛剤であるロキソニン（ロキソプロフェン）、カロナール（アセトアミノフェン）、ブルフェン（イブプロフェン）、去痰薬のムコダイン（カルボシステイン）、ムコソルバン（アンブロキソール）、鎮咳薬のアスベリン、メジコン、アストミン、炎症を緩和するトランサミン（トラネキサム酸）、抗生物質・抗菌剤のサワシリン、メイアクト、フロモックス、クラリス、クラビットなどとも併用・飲み合わせは問題ないと言えます。
注意したい点として、同じ第二世代の抗ヒスタミン薬に分類される薬とは基本的に同時に使用しません。アレグラ（フェキソフェナジン）、タリオン、ザイザル、ジルテックなどの薬剤とは医師からの特別な指示があるような場合を除き、自己判断で併用するようなことは避けましょう。また、市販の風邪薬などは抗ヒスタミン薬を含んでいるケースが多く、眠気が強く出る可能性があるため、オロパタジンを使用中は自己判断で市販の風邪薬を使用するのは避けるようにしましょう。
1) アレロック錠2.5／アレロック錠5 添付文書
オロパタジンとお酒（アルコール）との飲み合わせ
オロパタジンは前述の通り、飲み合わせに関しては特別な注意喚起はなく、お酒（アルコール類）に関しても特別な注意喚起はありません1)。
ただし、それでもオロパタジンを使用中にお酒を飲むことはあまり推奨されるとは言えません。オロパタジンには眠気の副作用が一定の頻度で認められる薬であり、アルコールと併用することで眠気が強く出る可能性も否定できません。
オロパタジンとアルコールの併用は明確に禁止されているものでないので、絶対に避けるものではないと言えますが、可能であれば事前に医師や薬剤師に相談しておき、飲酒をする場合でも量を控えたり時間を空けるなどことなどを検討するようにしましょう。
1) アレロック錠2.5／アレロック錠5 添付文書
オロパタジンの授乳中の使用
オロパタジンの授乳中の使用はメーカーからは推奨されていません。
オロパタジン授乳中の使用に関しては以下のような注意喚起がされています。
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。［動物実験(ラット)で乳汁中への移行及び出生児の体重増加抑制が報告されている。］
オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「サワイ」／
オロパタジン塩酸塩錠５mg「サワイ」 添付文書
動物実験で、オロパタジンが母乳中に移行することがわかっており、そのまま乳児に母乳を飲ませると薬の成分も乳児が摂取してしまう可能性が指摘されています。このため、製薬会社では授乳中に使用することは推奨していません。
オロパタジンが母乳中に移行する量
オロパタジンの先発医薬品のアレロックに関して、製薬会社の資料によればオロパタジンが実際に母乳中に移行する量は血液中の濃度の1.5倍もしくは0.36〜1.97倍というデータが確認されており、一定の濃度で母乳中に移行することが確認されています。
授乳期のラットに 14C-オロパタジン塩酸塩 1mg/kg を経口投与後の乳汁中放射能濃度及び血漿中放射能濃度を測定した。乳汁中放射能は血漿中放射能より遅れて最高値を示し、その AUC0-∞は血漿中放射能の AUC0-∞の約 1.5 倍であった。また、乳児の血漿中放射能濃度は投与後 24 時間に最高値を示した。
授乳期のラットに非標識オロパタジン塩酸塩 1mg/kg を経口投与後の乳汁中及び血漿中濃度を RIA 法により測定した。乳汁中未変化体濃度は、投与後 0.25～24 時間まで血漿中未変化体濃度の 0.36～1.97 倍を示した。乳汁中及び血漿中未変化体の AUC0-24 は、乳汁中及び血漿中放射能の AUC0-24 に対して、それぞれ 66.3%及び 74.5%であったことから、オロパタジン塩酸塩は未変化体として比較的高い乳汁移行性を示すと考えられた。アレロック インタビューフォーム
オロパタジンの授乳中の使用に関して専門家の見解
オロパタジンの授乳中の使用は問題ないという専門家の見解もあります。
愛知県薬剤師会が作成している「妊娠・授乳と薬」対応基本手引き(改訂 2 版)（2012）では、実際の乳児での有害事象の報告がなく、問題ないという判断をしています。
動物での母乳への移行が報告されているが、授乳による乳児への有害事象の報告が見あたらない。小児にも適応があり、使用可能と考えられる。
「妊娠・授乳と薬」対応基本手引き(改訂 2 版)
オロパタジンは顆粒剤が子供でも使用される薬です。一般的には2歳以上とされているものの、場合によっては2歳以下の子供でも使用されることがあり、母乳経由で乳児が摂取しても影響は限定的と考えられます。
オロパタジンの授乳中の使用に関して最後は医師の判断で
オロパタジンの授乳中の使用は前述の通り、製薬会社は推奨していないものの、実際には乳児への影響は限定的と考えられます。
ただし、最終的に授乳中にオロパタジンを使用するかを決めるのは処方医の先生となります。お母さんや子供の体調や体質、その時の症状や併用している薬など、様々な状況から総合的に判断し、医師が処方するか決めることになります。また、オロパタジンが分類される抗ヒスタミン薬には様々な種類があり、他の抗ヒスタミン薬に変更するのも一つの手段です。
処方医の先生には授乳中であることはもちろん、その他にお母さんと子供の体調や体質、他に使用している薬、生活環境などすべて伝えた上で先生に判断してもらうようにしましょう。
オロパタジンを使用した時の授乳を再開するタイミングは
もしオロパジタンを授乳中に使用するものの、その間は授乳を中止するという判断になった場合、授乳を再開するタイミングも処方医の先生と十分に相談しておきましょう。
オロパタジンの先発医薬品であるアレロックに関して、製薬会社の公式サイトでは、「万全を期する意味では本剤服用中止後5-7日程度は授乳を避けたほうが良いと考えられます。」と情報提供されおり5)、最も安全な対処は1週間程度経過した後に再開するというものです。
ただし、上記は最大限に安全を考えた場合のケースであり、実際には数時間〜数日程度で授乳再開を許可されるケース、もしくは授乳を中止せず使用を許可されるケースもあります。この点についても、授乳中であることを伝えた上で医師が判断した結果であればその指示に従うようにしましょう。
5) 協和発酵キリン 医療関係者向けサイト
オロパタジンの妊娠中の使用
オロパタジンは妊娠中の使用に関しては、治療の有益性が危険性を上回る場合のみ使用と注意喚起さており、実際に使用するかは医師の判断になります。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「サワイ」／
オロパタジン塩酸塩錠５mg「サワイ」 添付文書
妊娠中の注意喚起は情報が少ないから
前述のようなオロパタジンの妊娠中の使用に関する注意喚起がされている理由は、妊婦に使用したデータがない、もしくは少ないからです。
承認時（成人）までに実施した国内の臨床試験では妊婦、産婦、授乳婦等を対象とした試験は実施していない。
アレロック錠 インタビューフォーム
したがって、実際に妊婦に使用して危険な影響が現れることが確認されているわけではありません。危険とも安全とも確認できるほど情報がないために注意喚起されています。
動物実験では妊娠中の危険性は確認されていない
妊娠中のオロパタジンの使用に関して、先発医薬品のアレロックにおいて動物実験のデータがいくつか公開されていますが、それらの結果では胎児への移行性は低く、生殖発生毒性試験では一定のリスクは確認されているものの胎児の催奇形性などは認められていません2)。
2) アレロック錠2.5／アレロック錠5 インタビューフォーム
オロパタジンの妊娠中の使用に関して専門家の見解
専門家による見解の一つとして、愛知県薬剤師会が作成している「妊娠・授乳と薬」対応基本手引き(改訂 2 版)（2012）では、危険性を示すデータがないため、オロパタジンの妊娠中の使用に関して問題ないという内容です。
ヒトでの催奇形性、胎児毒性を示唆するデータなし。妊婦に使用可能と考えられる。
「妊娠・授乳と薬」対応基本手引き(改訂 2 版)
オロパタジンの妊娠中の使用に関して最後は医師の判断で
授乳中の使用と同様、オロパタジンの妊娠中の使用に関しても最後は処方医の先生の判断となります。
前述の通り、妊娠中にオロパタジンを使用してもさほど実際には大きな危険性、胎児への影響は少ないと考えられますが、自己判断でオロパタジンを使用するのは避け、必ず処方医の先生に相談の上、判断を仰ぐようにしましょう。
先生が妊娠中であることを知った上で処方された場合は、安全と判断しての処方と考えられますので、その指示に従うようにしましょう。
オロパタジンの薬価、ジェネリック
オロパジタン錠の各種ジェネリック医薬品の薬価は、2018年4月時点でオロパタジン塩酸塩錠５ｍｇで9.9〜24.2円、オロパタジン塩酸塩錠2.5ｍｇ13.3〜18.6円とされており、メーカーによって薬価が異なります。
なお、オロパジタンの先発医薬品であるアレロック錠では、アレロック錠５で45.6円、アレロック錠２．５で35.9円とされており、いずれもオロパタジンのジェネリック医薬品を使用した方が経済的と言えます。
オロパタジンの市販での購入
オロパタジンは市販薬として販売されていない成分であり、オロパタジンを市販で買うことはできません。
オロパタジンを入手したい場合は医師の診察を受けて処方してもらうのが現実的な入手手段となります。
なお、オロパタジンに比較的近い成分は市販薬として購入することができます。
オロパタジンは抗ヒスタミン薬に分類されるアレルギー薬ですが、同じ抗ヒスタミン薬の中で、効果の強さや眠気などの副作用の出やすさが比較的近い薬としてセチリジンの成分があり、このセチリジンを含んでいる市販薬として、コンタック鼻炎ＺとストナリニＺが販売されています。
1日1回のみの使用となる点がオロパタジンと異なりますが、コンタック鼻炎ＺもしくはストナリニＺで比較的オロパタジンと近い効果が得られると考えられます。
懸念点として、価格はコンタック鼻炎Ｚは10日分のメーカー希望小売価格が税抜きで1791円、ストナリニＺも同じく10日分で1619円であり、保険適用となるオロパタジンと比較すると割高になるケースが多いと考えられます。
一時的に使用する分には手軽に手に入る市販薬は向いていると言えますが、長期的に使用する場合には医師の適切な診断のもと、処方箋を発行してもらい処方薬を使用するのが合理的と言えるでしょう。
薬を使用する際には必ず薬の説明書や添付文書を確認し、医師や薬剤師から指示された用法・用量で使用してください。また、違和感や副作用と思われる兆候を感じた場合は医師・薬剤師に相談してください。
今回紹介した内容はあくまで一例であり、必ずしも当てはまらないケースがあります。予めご承知ください。
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