レンドルミンの効果や副作用|効果時間・半減期について添付文書などから確認

レンドルミンの特徴、効果、効果時間、使い方、副作用等について添付文書などから解説していきます。

レンドルミンの特徴

レンドルミンはブロチゾラムを成分として含み、不眠症に対して効果がある薬です1)

レンドルミンの特徴として、短時間作用型のベンゾジアゼピン系に分類され、徐波睡眠やレム睡眠への影響が少なく、熟眠感が得られる点があり、不眠症の各種症状 (入眠障害、中途覚醒、早朝覚醒、熟眠障害) に優れた効果を示すとされています2)

レンドルミンには成分を0.25mg含む通常の錠剤のレンドルミン錠0.25mgの他、水なしでも服用できる口腔内崩壊錠(OD錠)のレンドルミンD錠0.25mgの2種類があります。

1) レンドルミン錠0.25mg 添付文書
2) レンドルミン錠0.25mg インタビューフォーム

レンドルミンの効果

レンドルミンは不眠症の他、麻酔前投薬にも効果が認められている薬です。

レンドルミンの効能効果の詳細は以下の通りです。

不眠症、麻酔前投薬

レンドルミン錠0.25mg 添付文書

レンドルミンの作用機序

レンドルミンで睡眠作用がもたらされる機序は、抑制性神経伝達物質であるGABA(γ-aminobutyric acid)の作用増強です。

GABAがGABAA受容体のβサブユニットに結合するとCl-チャネルが開口し脳が抑制されます。レンドルミンなどのベンゾジアゼピン系薬物は、GABA受容体に結合し、チャネルの開口頻度を増加させるなどにより睡眠作用をもたらします。

なお、レンドルミンの作用の強さは、動物実験においてジアゼパム(代表製品:セルシンなど)よりも催眠、抗不安、抗痙攣作用は強く、筋弛緩作用は比較的弱いとされています2)

2) レンドルミン錠0.25mg 添付文書

レンドルミンの実際の効果は64.6〜73.8%の有効率

レンドルミンの実際の効果は、臨床試験や市販後の使用成績調査などで確認されており、不眠症に対しては64.6〜73.8%が確認されています。

臨床試験においては、不眠症及び麻酔前投薬を対象として国内延べ191施設、総計1723例について確認されており、不眠症に対しては64.6%の有効率が確認されています2)

投与対象 有効例数/
効果判定例数
有効率
(%)
不眠症 712/1103 64.6
麻酔前
投薬
手術前夜 219/345 63.5
麻酔前 130/222 58.6
1061/1670 63.5

市販後の使用成績調査等においては、不眠症及び麻酔前投薬を対象として全国103施設より 974 例について確認されており、不眠症に対しては73.8%の有効率が確認されています2)

投与対象 有効率又は
有効率
不眠症 618/837 例(73.8%)
麻酔前
投薬
手術前夜 52/63 例(82.5%)
麻酔前 49/63 例(77.8%)

2) レンドルミン錠0.25mg インタビューフォーム

レンドルミンの効果時間と半減期

レンドルミンは短時間作用型に分類されるベンゾジアゼピン系の睡眠導入剤であり、即効性が期待でき、作用時間は比較的短い薬です。

レンドルミンの効果時間は臨床薬理試験において確認されており、催眠作用の効果発現時間は15〜30分、効果持続時間は7〜8時間とされています1)

1) レンドルミン錠0.25mg 添付文書

効果時間を確認した臨床薬理試験の詳細

上記の効果発現時間、効果持続時間は1981年の臨床薬理試験において確認された結果です。

臨床薬理試験の詳細として、対象は9名の日本人健康成人男子であり、レンドルミンの成分であるブロチゾラムを0.125mg、0.25mg、0.5mgのいずれかを使用して結果を確認しています3)

0.125mg使用群では30分~1時間後に3名中2名に眠気が見られ、1.5時間後には3名とも閉眼、2時間後の採血にて3名とも覚醒し、6時間後まで断続的に眠気がある状態でした。0.25mg使用群では30分後に1名がいびきをかいて眠り、2時間後には3名とも呼びかけに反応なし、5、6時間後に2名が覚醒も7時間後に再び全例に軽度の眠気が見られたという結果でした。0.5mg使用群では30分後に1名が入眠、2時間後には3名ともぐっすり寝込み、3〜7時間後まで全例に軽度〜中等度の睡眠が見られたという結果でした。

上記のような試験結果らレンドルミンの効果時間は15〜30分で発現し、7〜8時間持続するとされています。

3) 花岡一雄ほか, 臨床薬理 14, 365. 1983

レンドルミンの半減期と薬物動態

ベンゾジアゼピン系の効果時間は成分の薬物動態と一定の相関があるとされていますが、レンドルミンも同様の傾向があります。

レンドルミンの最高血中濃度到達時間は服用後1.5時間とされており、この前後で作用がピークになると考えられます。また、血漿中濃度が半分になるまでの時間である消失半減期は約7時間とされており1)、効果持続時間と同様の傾向があります。

レンドルミン
最高血中濃度
到達時間
(Tmax)
約1.0~1.5時間
半減期
(t1/2)
約7時間

1) レンドルミン錠0.25mg 添付文書

レンドルミンの使い方

レンドルミンの一般的な使い方は寝る前に1回1錠を使用します。

レンドルミンの用法用量の詳細は以下の通りです。

本剤の用量は、年齢、症状、疾患などを考慮して適宜増減するが、一般に成人には次のように投与する。

・不眠症
1回ブロチゾラムとして0.25mgを就寝前に経口投与する。

・麻酔前投薬
手術前夜:1回ブロチゾラムとして0.25mgを就寝前に経口投与する。
麻酔前:1回ブロチゾラムとして0.5mgを経口投与する。

レンドルミン錠0.25mg 添付文書

レンドルミンが効かない場合は

レンドルミンが効かないと感じる場合は症状に対して薬があっていない可能性があります。

マイスリーは不眠のタイプの中でも入眠障害や中途覚醒に対する作用を得意としており、早朝覚醒に対してはより効果的な薬もあります。自分の不眠タイプをしっかり医師に伝えることが重要です。

また、リファンピシン製剤などの薬物代謝酵素CYP3A4を誘導する薬を併用している場合は、レンドルミンの代謝が誘導させ濃度が低くなり効果が弱まる可能性があるため、どちらかの薬を変えるなどの対処も必要に応じて検討します。

レンドルミンが効かないと感じる場合には医師と相談の上、より適切な薬を処方してもらうようにしましょう。

レンドルミンの過量投与(OD)の影響

レンドルミンを過量投与(いわゆるOD)の影響として、傾眠傾向、時に昏睡に陥るなどの可能性が挙げられています2)

レンドルミンの過量投与(OD)は危険性が高いため、必ず使用量を守って使用することが大切です。

過量投与(OD)の対処法として、ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤のフルマゼニルを使用する手段もあります1)。症状が重い場合には医師の適切な処置を受けるようにしましょう。

1) レンドルミン錠0.25mg 添付文書
2) レンドルミン錠0.25mg インタビューフォーム

レンドルミンの副作用

レンドルミンの主な副作用は、残眠感・眠気(2.20%)、ふらつき(1.01%)、頭重感(0.76 %)、だるさ(0.73%)、めまい(0.38%)、頭痛(0.12%)、倦怠感(0.11%)等であった1)、とされています。

特に眠気やふらつきに関しては、その危険性から車の運転などに関して注意喚起がされているため、レンドルミンを服用している場合は車の運転は控えるようにしましょう。

本剤の影響が翌朝以後に及び、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

レンドルミン錠0.25mg 添付文書

その他注意が必要な副作用として、レンドルミンの依存症と離脱症状が有ります。

一般的に数ヶ月連用したりすると依存症になる可能性があるとされています。依存症には身体依存と精神依存があり、身体依存には薬を使用しても効かなくなる耐性や、薬を使用しなくなったり量を減らしたりする脱症状が現れるケースがあります。精神依存は薬を欲する心理状態です。

離脱症状の対処としては、漸減法と隔日法があり、漸減法は1〜2週間おきに薬の量を徐々に減らしていく方法、隔日法は週に1〜2日程度の休薬日を設けて徐々に薬を服用しない日を増やしていく方法です。離脱症状が心配されるケースや、一度休薬や減量をして離脱症状が出たケースでは上記のような方法が実施されることがあります。

使用する際はこれらの副作用を防ぐために必要最低限の使用が望ましいと考えられます。

1) レンドルミン錠0.25mg 添付文書

薬を使用する際には必ず薬の説明書や添付文書を確認し、医師や薬剤師から指示された用法・用量で使用してください。また、違和感や副作用と思われる兆候を感じた場合は医師・薬剤師に相談してください。

今回紹介した内容はあくまで一例であり、必ずしも当てはまらないケースがあります。予めご承知ください。

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