アムロジンの効果や副作用|薬価やジェネリッック、グレープフルーツの影響など

アムロジンの特徴、効果、使い方、副作用、飲み合わせ、授乳中の使用、妊娠中の使用、薬価、ジェネリック、市販での購入などについて添付文書等から解説していきます。

アムロジンの特徴|一般名はアムロジピン

アムロジンはアムロジピンを成分として含み、カルシウムチャネル拮抗薬に分類される高血圧、狭心症に対して効果がある薬です1)

アムロジンの特徴として、血清中濃度の上昇が緩やかで、血清中濃度半減期が長く、作用発現が穏やかで、作用持続時間が長い点があり、1日1回投与により、安定した降圧作用、抗狭心症作用を示します2)

アムロジンには2.5mg、5mg、10mgの成分が含まれる規格があり、剤型としては錠剤と水なしでも飲めるOD錠(Orally Disitegration錠;口腔内崩壊錠)があります。

1) アムロジン錠 添付文書
2) アムロジン錠 インタビューフォーム

アムロジンの効果

アムロジンは高血圧、狭心症に対して効果がある薬です。

ただし、アムロジンは作用発現が比較的穏やかであるため、狭心症の中でも不安定狭心症に対してはあまり向いていません。

アムロジンの効能効果の詳細は以下の通りです。

■効能効果
高血圧症、狭心症

【効能又は効果に関連する使用上の注意】
本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。

アムロジン錠 添付文書

アムロジンの作用機序

アムロジンの主な作用機序は細胞膜のカルシウムチャネル拮抗作用によるものです。

カルシウムは血管の収縮に重要な役割を担っており、カルシウムが細胞内に流入することで血管は収縮し血圧は上昇しますが、アムロジンはこのカルシウムの受容体を阻害することによって、細胞内のカルシウム流入を阻害することにより血圧の上昇を抑制します。

アムロジンの効果時間と半減期

アムロジンは比較的穏やかに作用し、長く効果が続く薬です。

効果時間を確認した臨床試験として、高血圧に対しては、アムロジンの成分を1日1回2.5~7.5mgを連続投与し血圧日内変動を検討した結果は最終血圧測定時点(投与後23時間後)まで安定した降圧効果が認められ、狭心症に対しては、1回10mg経口投与した場合の負荷試験において投与後24時間での抗狭心症作用が認めらたとされています2)

アムロジンの半減期はアムロジンOD錠2.5mgで37.8±6.8時間、アムロジン錠2.5mgで 36.5±4.2時間、アムロジンOD錠5mgで36.2±5.0時間、アムロジン錠5mgで35.4±7.4時間とされており1)、半減期も比較的長い薬で効果が持続しやすい薬と考えられます。

1) アムロジン錠 添付文書
2) アムロジン錠 インタビューフォーム

アムロジンの臨床成績

アムロジンの実際の患者さんに対する効果として、本態性高血圧症にしては85.8%の有効率、狭心症に対しては74.0%の有効率が確認されています1)

また、高齢者(70歳以上)に限っての結果でも高血圧症に対しての有効率は86.5%、狭心症に対しての有効率は82.8%という結果が得られています1)

1) アムロジン錠 添付文書

アムロジンの使い方

アムロジンは高血圧では2.5〜5mgを、狭心症では5mgを1日1回使用するのが一般的な使い方です。

また、小児で使用する場合は1日1回2.5mgを使用するのが一般的な使い方です。

アムロジンの用法用量の詳細は以下の通りです。

成人の場合
○高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして2.5~5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
○狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。

小児の場合
○高血圧症
通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。

アムロジン錠 添付文書

アムロジンの副作用

アムロジンの副作用は、臨床試験と市販後の使用成績調査症例を合わせると4.6%の頻度とされており、主な副作用はほてり(熱感、顔面潮紅等)(0.8%)、眩暈・ふらつき(0.7%)、頭痛・頭重(0.6%)、動悸(0.3%)等とされています1)

また、頻度は0.1%未満と低いものの、歯肉肥厚という特徴的な副作用も報告されています。この副作用は特に長期で使用している場合に注意が必要です。

アムロジンの飲み合わせ|グレープフルーツは注意

アムロジンには併用が禁止でないものの、飲み合わせに注意が必要なものがいくつかあります1)

アムロジンとの飲み合わせに注意が必要な薬(併用注意薬)は以下の通りです。

成分名等 代表的な薬剤
降圧作用を有する薬剤
CYP3A4阻害剤 エリスロマイシン、タガメット
CYP3A4誘導剤 リファンピシン
グレープフルーツジュース
シンバスタチン リポバス
タクロリムス プログラフ

上記の併用注意のうち、グレープフルーツジュースに関しては、グレープフルーツに含まれる成分がアムロジンの代謝を阻害し、降圧作用が増強することによって血圧が下がりすぎるリスクがあります。基本的にはアムロジンを使用している間はグレープフルーツの摂取は避けるようにしましょう。

なお、グレープフルーツ(ジュース)以外にも、スウィーティー、ザボン(ブンタン、バンペイユなど)、ダイダイに関しても同様の注意が必要とされています3)

1) アムロジン錠 添付文書
3) 大日本住友製薬 製品情報 よくあるご質問【Q&A】

アムロジンの授乳中の使用

アムロジンは授乳中に使用する場合は基本的に授乳を中止するよう注意喚起されています。

授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。
〔ヒト母乳中へ移行することが報告されている。〕

アムロジン錠 添付文書

上記の注意喚起がされている理由として、乳汁中に移行することが報告されており、動物実験においても乳汁への移行性が確認されているためです2)

専門家による見解のひとつとして、大分県「母乳と薬剤」研究会が作成している母乳とくすりハンドブックでは、情報が限られているが、乳児への悪影響は観察されてなく、「限られた授乳婦で研究した結果、乳児へのリスクは最小限と考えられる / 授乳婦で研究されていないが、リスクを証明する根拠が見当たらない」という見解であり4)、授乳中の使用に関して否定的ではありません。

乳汁中への移行量は不明。ヒトでの情報が限られているが、5mg/日投与で乳児に悪影響は観察されていない。

母乳とくすりハンドブック

実際に授乳中にアムロジンを使用するかは処方医の先生の判断が必要です。アムロジンに限らず、クリニックや病院で薬を処方してもらう場合は授乳中である旨を必ず伝えるようにし、自己判断で使用するようなことは避けましょう。

2) アムロジン錠 インタビューフォーム
4) 大分県「母乳と薬剤」研究会 母乳とくすりハンドブック(2010)

アムロジンの妊娠中の使用

アムロジンは妊娠中もしくは妊娠している可能性がある場合は禁忌とされており、使用することができません。

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。
〔動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが認められている。〕

アムロジン錠 添付文書

アムロジンが妊婦に使用できない理由として、動物実験にて胎盤を通過することが確認されており、生殖発生毒性試験では妊娠期間の延長や分娩時間の延長などが認められているためです2)

妊娠中もしくは妊娠している可能性がある場合は必ず医師や薬剤師に伝え、また自己判断でアムロジンを使用することのないようにしましょう。

2) アムロジン錠 インタビューフォーム

アムロジンの薬価、ジェネリック

アムロジンの2016年4月改定(2018年3月まで)の薬価は、2.5mg錠で1錠あたり26.1円、5mgで47.6円、10mgで73.1円となっています。通常の錠剤とOD錠とで薬価は変わりません。

なお、アムロジンにはジェネリック医薬品が販売されており、アムロジピンの名称で販売されています。アムロジピンの薬価は2.5mgで9.6〜14.2円、5mgで11.1〜26.2円、10mgで17.2〜40.7円、となっておりアムロジンよりも経済的と言えます。

アムロジンの市販での購入

アムロジンの成分を含む薬は市販では購入することができません。また、アムロジンと比較的成分が近いものや、代替となるような薬も市販では買うことはできません。

アムロジンを含めた降圧薬は基本的に医師の適切な診察を受けた上で処方される薬であるため、必ずクリニックや病院で処方してもらうようにしましょう。

薬を使用する際には必ず薬の説明書や添付文書を確認し、医師や薬剤師から指示された用法・用量で使用してください。また、違和感や副作用と思われる兆候を感じた場合は医師・薬剤師に相談してください。

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