エディロールの効果や副作用|薬価や一般名、抜歯の影響やアルファロールとの違いも

エディロールの特徴、効果、使い方、副作用、飲み合わせ、授乳中・妊娠中の使用、薬価、ジェネリック、市販での購入などについて添付文書等から解説していきます。

エディロールの特徴や一般名

エディロールカプセル(一般名:エルデカルシトール)は、骨粗鬆症に対して効果があるビタミンD製剤です1)

エディロールの特徴は、骨への作用を強化した新しい活性型ビタミン D3製剤であり、カルシウム代謝・骨代謝の両方に改善作用を示します2)

エディロールにはエルデカルシトールの成分を0.5μg含んだエディロールカプセル0.5μgと0.75μg含んだエディロールカプセル0.75μgの2種類があります。

1) エディロールカプセル0.5μg/ エディロールカプセル0.75μg 添付文書
2) エディロールカプセル0.5μg/ エディロールカプセル0.75μg インタビューフォーム

エディロールとアルファロールの違い

エディロールと同じビタミンD製剤としてアルファロールがあります。

エディロールとアルファロールの違いとして、アルファロールは肝臓で代謝されることにより効果を発揮しますが、エディロールは最初から最終の活性型の製剤である点が挙げられます。アルファロールは小腸でのカルシウム吸収の促進が主な作用となりますが、エディロールはこれに加え、骨代謝の改善に対しても高い効果が期待できます。

エディロールの効果

エディロールカプセルは骨粗鬆症に対して効果がある薬です。

エディロールカプセルの添付文書の効能効果は以下の通りです。

○骨粗鬆症

エディロールカプセル0.5μg/ エディロールカプセル0.75μg 添付文書

エディロールの作用機序

エディロールの主な作用機序は、骨代謝回転の抑制による骨密度及び骨強度の改善と考えられています1)

骨形成においてカルシウムは重要な役割を果たしますが、カルシウムの吸収や代謝においてビタミンDが必要となります。エディロールは活性型ビタミンD3として作用し、腸でのカルシウム吸収を促進し、さらに骨吸収を抑制することで骨粗鬆症の改善効果を発揮します。

1) エディロールカプセル0.5μg/ エディロールカプセル0.75μg 添付文書

エディロールの臨床成績

エディロールの実際の患者さんに対する効果については、臨床試験において類似薬のアルファロールの成分であるアルファカルシドールと比較した結果があります。

臨床試験での3年間における骨折の発生頻度は、新規椎体骨折ではエディロールの成分を使用した場合が13. 4%でアルファカルシドールを使用した場合は17. 5%という結果でした。また、前腕骨骨折はエディロールの成分を使用した場合は1. 1%でアルファカルシドールを使用した場合は3. 6%という結果であり1)、実際の患者さんにおいても効果が確認されています。

1) エディロールカプセル0.5μg/ エディロールカプセル0.75μg 添付文書

エディロールの使い方

エディロールカプセルは通常0.75μgカプセルを1日1回1カプセル使用するのが一般的な使い方です。

エディロールカプセルの用法用量の詳細は以下の通りです。

通常、成人にはエルデカルシトールとして1日1回0.75μgを経口投与する。ただし、症状により適宜1日1回0.5μgに減量する。

エディロールカプセル0.5μg/ エディロールカプセル0.75μg 添付文書

エディロールは抜歯などするときでも問題なし

エディロールは抜歯するようなときでも中止する必要はない薬です。

抜歯などの際に注意が必要な薬として同じ骨粗鬆症に使う薬のビスホスホネート製剤が挙げられます。ビスホスホネート製剤は抜歯などの歯科の手術によって顎骨壊死などのリスクがあることが知られています。

フォサマックやボナロン(アレンドロン酸ナトリウム製剤)、アクトネルやベネット(リセドロン酸ナトリウム製剤)、ボノテオやリカルボン(ミノドロン製剤)、ボンビバなどのビスホスホネート製剤を使用している場合は注意が必要ですが、エディロールなどのビタミンD製剤では特別な注意は必要ありません。

エディロールの副作用

エディロールの主な副作用は尿中カルシウム増加(20.3%)、血中カルシウム増加(15.0%)、血中尿酸増加(高尿酸血症を含む)(1.9%)及び高カルシウム血症(1.5%)などとされています1)

エディロールはカルシウムの吸収を高める作用があるため、カルシウム関連の検査値異常などが見られるケースがあります。なお、頻度は稀であると考えられますが、重大な副作用として、高カルシウム血症や血清カルシウム増加を伴う急性腎不全、尿路結石などが現れるケースがあるため、定期的に血液検査等で様子を見ることも必要です。

1) エディロールカプセル0.5μg/ エディロールカプセル0.75μg 添付文書

エディロールの飲み合わせ

エディロールには禁止でないものの、飲み合わせに注意が必要な薬がいくつかあります1)

エディロールとの飲み合わせに注意が必要な薬(併用注意薬)は以下の通りです。

成分名等 代表的な薬剤
ジギタリス製剤 ラニラピッド
カルシウム製剤 ポリフル
ビタミンD及びその誘導体 アルファロール、ロカルトロール
PTH 製剤 フォルテオ
マグネシウムを含有する製剤 酸化マグネシウム

上記の併用注意薬のうち、便秘改善などの目的で使用する酸化マグネシウムなどのマグネシウムを含有する薬は比較的使用するケースも多く注意が必要です。マグネシウム製剤との注意が必要な理由として高マグネシウム血症が起きる可能性があるためです。慢性的にマグネシウム製剤を使用している場合には注意するようにしましょう。また、高カルシウム血症が現れることがあるためPTH製剤であるフォルテオなども併用注意とされていますが、実際には併用されるケースもあり、こちらも検査結果などを注意しながら使用するようにしましょう。

1) エディロールカプセル0.5μg/ エディロールカプセル0.75μg 添付文書

エディロールの授乳中の使用

エディロールは授乳中の使用は禁忌とされており、授乳婦は使用することができません。

授乳中の婦人には投与しないこと。[動物実験(ラット)で、乳汁中へ移行することが報告されている。ラット出生前及び出生後の発生並びに母体の機能に関する試験において、出生児の腎臓の変化等が認められている。]

エディロールカプセル0.5μg/ エディロールカプセル0.75μg 添付文書

上記の注意喚起の理由として、エディロールの成分は動物実験にて乳汁中への移行が確認されており2)、乳児への影響が懸念されているためです。

授乳中の場合は必ず医師や薬剤師に伝え、また自己判断でエディロールを使用することのないようにしましょう。

2) エディロールカプセル0.5μg/ エディロールカプセル0.75μg インタビューフォーム

エディロールの妊娠中の使用

エディロールは妊娠中もしくは妊娠している可能性がある場合は禁忌とされており、妊婦は使用することができません。また、妊娠する可能性がある女性に対しては、治療の有益性が危険性を上回る場合のみ使用と注意喚起されており、実際に使用するかは医師の判断となります。

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。妊娠する可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。本剤投与中に妊娠が認められた場合には、直ちに本剤の投与を中止すること。[ラットでは胎児の骨格異常及び出生児の腎臓の変化が0.125μg/kg/日(暴露量は臨床推奨用量での暴露量の6.8倍相当)で、出生児の外形異常(四肢、手根の異常)が0.5μg/kg/日(27.0倍相当)で認められている。ウサギでは外形異常(頭蓋裂、口蓋裂、矮小児)が0.3μg/kg/日で認められている。]

エディロールカプセル0.5μg/ エディロールカプセル0.75μg 添付文書

上記の注意喚起がされている理由として、エディロールの成分は動物実験にて胎盤を通過することが確認されており、生殖発生毒性試験では動物において催奇形性等が認められているためです2)。添付文書の重要な基本的注意においても注意喚起されています。

重要な基本的注意

1.動物実験において催奇形性作用が報告されているので、妊娠する可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。やむを得ず投与する場合には、問診及び妊娠検査により妊娠していないことを確認すること。患者に対して本剤が胎児に悪影響を及ぼす可能性があることを十分に説明し、本剤投与期間中は適切な避妊を行わせること。

エディロールカプセル0.5μg/ エディロールカプセル0.75μg 添付文書

妊娠中もしくは妊娠している可能性がある場合は必ず医師や薬剤師に伝え、また自己判断でエディロールを使用することのないようにしましょう。エディロールを使用中に妊娠が判明した場合はすぐに医師や薬剤師に相談するようにしましょう。

2) エディロールカプセル0.5μg/ エディロールカプセル0.75μg インタビューフォーム

エディロールの薬価、ジェネリック

エディロールの2016年4月改定(2018年3月まで)の薬価はエディロールカプセル0.5μgで1カプセルあたり69.6円、エディロールカプセル0.75μgで99.2円とされています。

なお、エディロールには現時点でジェネリック医薬品は販売されていません。通常新薬は承認されてから一定の年数がたった後に再度審査を受ける必要があり、この期間を終えるまではジェネリック医薬品は販売されません。エディロールの再審査期間は2011年1月21日~2019年1月20日とされており、この期間の間はジェネリック医薬品は販売されません。また、特許期間に該当する場合はその期間もジェネリック医薬品は販売できません。

エディロールの市販での購入

エディロールの成分を含む薬は市販では購入することができません。また、エディロールと比較的成分が近いものや、代替となるような薬も市販では買うことはできません。

エディロールは専門的な知識が必要な疾患に対して使用する薬であり、必ず医師の適切な診察を受けて処方してもらうようにしましょう。

薬を使用する際には必ず薬の説明書や添付文書を確認し、医師や薬剤師から指示された用法・用量で使用してください。また、違和感や副作用と思われる兆候を感じた場合は医師・薬剤師に相談してください。

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