ゼスラン錠3mgの特徴、効果、使い方、副作用、飲み合わせ、薬価、ジェネリック、授乳中・妊娠中の使用、小児での使用などについて添付文書等から解説していきます。
Contents
ゼスランの特徴
ゼスランはメキタジンを成分とする第二世代の抗ヒスタミン薬です。第一世代の抗ヒスタミン薬と比較して眠気の副作用が改善され、気管支喘息、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹などに効果がある薬です1)。
ゼスランには通常の錠剤であるゼスラン錠3mgの他、主に子供に使用される粉薬のゼスラン小児用細粒0.6%、シロップ剤のゼスラン小児用シロップ0.03%があります。
ゼスランの特徴は比較的強い抗ヒスタミン作用と子供でも使いやすい安全性が挙げられます。また、喘息とその他の症状で使用する量が異なる点もゼスランの特徴の一つです。
今回は主にゼスラン錠3mgについて確認していきます。
1) ゼスラン錠３ｍｇ 添付文書
ゼスランの効果
ゼスランは気管支喘息、花粉症をはじめとしたアレルギ―性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症の痒みなどに対して効果がある薬です。
ゼスラン錠3mgの効能効果の詳細は以下のとおりです。
1. 気管支喘息
2. アレルギー性鼻炎
3. じん麻疹
4. 皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）ゼスラン錠３mg 添付文書
ゼスランの作用機序
ゼスラン錠の主な作用機序は抗ヒスタミン作用です。
抗ヒスタミン薬が花粉症などのアレルギー性鼻炎や蕁麻疹、皮膚炎に効果がある理由は、これらのアレルギーを引き起こす原因物質であるヒスタミンの作用をブロックするためです。
花粉などやアレルギーなどでアレルギー原因物質が体内に取り込まれると、体の防御反応が働き体内で免疫反応が起こりますが、この反応が過剰になってしまっているのがアレルギー状態であり、この際にヒスタミンが過剰に放出されることが知られています。
ゼスランなどの抗ヒスタミン薬はこれらのヒスタミンの受容体（ヒスタミンが作用する部分）を阻害することによってヒスタミンの作用を抑制します。これによりアレルギー性の鼻炎や蕁麻疹、皮膚炎などの症状が和らぎます。
ゼスランの効果は39.9〜71.1%
ゼスラン錠3mgの実際の患者さんに対する効果は、臨床試験によって確認されており、その主な有効率は気管支喘息に対しては39.9%、花粉症などのアレルギー性鼻炎に対しては54.8%、蕁麻疹に対しては69.5%などとされています1)。
| 疾患名 | 有効率 |
| 気管支喘息 | 39.9％(81/203) |
| アレルギ－性鼻炎 | 54.8％(244/445) |
| じん麻疹 | 69.5％(228/328) |
| 湿疹・皮膚炎群 | 62.6％(122/195) |
| 皮膚そう痒症 | 71.1％(59/83) |
1) ゼスラン錠３ｍｇ 添付文書
ゼスランの咳への効果
ゼスラン錠はいわゆる鎮咳薬のような咳中枢に直接働きかけて咳を鎮めるような薬でありませんが、アレルギーの過程を抑制することで、喘息症状のようなアレルギー性の咳を間接的に抑制する効果が期待できます。
ゼスランの風邪への効果
ゼスラン錠は風邪における鼻炎症状に対しては基本的には効能効果の範囲外となります。
ただし、風邪をひいたときの鼻炎症状でもアレルギー性の要因が関わっているようなケースでは一定の効果が期待できることがあります。
鼻炎の症状で風邪と思ってクリニックにかかってゼスランを処方された、というケースでは指示された通り使用して問題ないと言えるでしょう。ただし、自己判断で手持ちのゼスランを風邪で使うようなことは避けましょう。
ゼスランの使い方
ゼスラン錠の一般的な使い方は喘息に対しては1回に2錠を1日2回使用、その他のアレルギー性鼻炎や蕁麻疹などには1回1錠を1日回使用します。
ゼスラン錠の効能効果の詳細は以下のとおりです。
〔気管支喘息の場合〕
通常成人１回メキタジンとして６mgを１日２回経口投与する。
なお、年令、症状に応じて適宜増減する。
〔アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）の場合〕
通常成人１回メキタジンとして３mgを１日２回経口投与する。
なお、年令、症状に応じて適宜増減する。ゼスラン錠３ｍｇ 添付文書
ゼスランの小児での使用
ゼスラン錠3mgは15歳以上の成人に対して使用することが一般的であり、15歳未満の小児に対しては明確な用法用量は規定されていません。
ただし、実際には小児でも使用されるケースもあり、医師の適切な診察の上で処方された場合は、その通りに使用して問題ないと言えるでしょう。
なお、幼児以下のケースでは同じゼスランでもゼスラン細粒やゼスランシロップが使われることが多くなります。
ゼスランの副作用
ゼスラン錠は同じ成分を含む製品であるニポラジン錠も含め使用した患者さんの調査において、3.33％に副作用が認められたとされています1)。
また、主な副作用としては眠気(2.17％)、けん怠感(0.46％)、口渇(0.44％)などとされています。
ゼスラン錠を含めた抗ヒスタミン薬で眠気がでる理由として、アレルギーの原因となるヒスタミンは同時に脳の覚醒に影響する作用をもっており、抗ヒスタミン薬はそのヒスタミンの作用を阻害してしまうため、脳の覚醒が阻害され、眠気が出ると考えられています。
ゼスラン錠は第二世代の抗ヒスタミン薬に分類されるため、ポララミンなどの第一世代の抗ヒスタミン薬よりは眠気が出にくいと考えられていますが、第二世代の中では比較的古い薬であり、近年開発されているアレグラやクラリチンといった抗ヒスタミン薬よりは眠気が出るケースが多いと考えられます。
ゼスランの飲み合わせ
ゼスラン錠は飲み合わせに注意が必要な薬がいくつかあり、テオフィリン、リトナビル、中枢神経抑制剤、アルコール、ピルシカイニドの成分を含む薬剤が併用注意とされています1)。
| 成分名等 | 代表的な薬剤 |
| 中枢神経抑制剤(バルビツール酸誘導体、麻酔剤、麻薬性鎮痛剤、鎮静剤、精神安定剤等) | フェノバール |
| 抗コリン作用を有する薬剤（三環系抗うつ剤、MAO阻害剤等） | アキネトン、エフピー |
| メトキサレン | オクソラレン |
| アルコール |
比較的多くの人に該当する可能性があるのがアルコール（お酒）です。
お酒（アルコール類）と飲み合わせに注意が必要な理由は、中枢神経系に影響を与える可能性があり、眠気などが強く出る可能性があるためでやや危険が伴う飲み合わせと言えます。
ゼスランを使用中は基本的はお酒（アルコール類）を控えるようにし、仮に服用する場合でも最低限の頻度、最低限の量などを心がけるようにしましょう。また、可能であれば、医師や薬剤などに事前に相談するようにしましょう。
1) ゼスラン錠３ｍｇ 添付文書
ゼスランの授乳中・妊娠中の使用
ゼスラン錠は授乳中、妊娠中の使用に関してそれぞれ注意喚起されています。
ゼスランの授乳中の使用
ゼスラン錠は授乳中に使用する場合は基本的に授乳を中止するよう注意喚起されています。
授乳婦に投与する場合には授乳を中止させること。［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。］
ゼスラン錠３ｍｇ 添付文書
上記内容が注意喚起されている理由は、ラットの動物実験において、ゼスランの成分がラットの子供に移行したことが認められているためです。ただし、ヒトの乳汁移行に関する報告はないとされており、また、動物実験でもその移行量は0.039％とされています2)。
専門家による見解の中には問題なく使用出来るというものもあり、愛知県薬剤師会が作成している「妊娠・授乳と薬」対応基本手引きでは、小児にも適応があり、授乳婦にも使用可能という内容です3)。また、大分県「母乳と薬剤」研究会が作成している母乳とくすりハンドブックでも、中枢への移行が少ないため通常量であれば問題ないと内容であり、「限られた授乳婦で研究した結果、乳児へのリスクは最小限と考えられる / 授乳婦で研究されていないが、リスクを証明する根拠が見当たらない」という見解です4)
授乳による乳児への有害事象の報告が見あたらない。
小児にも適応があり、授乳婦に使用可能と考えられる。「妊娠・授乳と薬」対応基本手引き(改訂 2 版)
ヒトでの情報が見当たらない。中枢への移行は少なく通常の治療量であれば問題ない。
母乳とくすりハンドブック
実際に授乳中にゼスランを使用するかは、処方医の先生の判断となります。ゼスランに限らず、クリニックや病院で薬を処方してもらう場合は授乳中である旨を必ず伝えるようにし、自己判断で使用するようなことは避けましょう。
2) ゼスラン インタビューフォーム
3) 愛知県薬剤師会 「妊娠・授乳と薬」対応基本手引き(改訂 2 版)（2012）
4) 大分県「母乳と薬剤」研究会 母乳とくすりハンドブック（2010）
ゼスランの妊娠中の使用
ゼスランは妊娠中の使用に関しては、治療の有益性が危険性を上回る場合のみ使用と注意喚起さており、使用するかは医師の判断になります。
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
ゼスラン錠３ｍｇ 添付文書
上記のような注意喚起がされている理由は、妊娠中の患者さんに使用した経験が少ないためであり、特別な危険性が確認されているわけではありません。動物実験においても血液－胎盤関門通過性は、投与量の約0.02％で、胎盤関門は殆ど通過しないことが確認されており、生殖発生毒性を確認した試験においても、高用量で体重増加の抑制が認められた以外は異常所見はないとされています2)。
専門家による見解のひとつとして、愛知県薬剤師会が作成している「妊娠・授乳と薬」対応基本手引きでは、催奇形性や毒性を示すデータがなく、妊婦にも使用可能という内容です3)。
催奇形性、胎児毒性を示唆するデータなし。妊婦に使用可能と考えられる。
「妊娠・授乳と薬」対応基本手引き(改訂 2 版)
実際に妊娠中にゼスランを使用するかは、授乳中と同様に処方医の先生の判断が必要です。ゼスランに限らず、クリニックや病院で薬を処方してもらう場合は妊娠中である旨を必ず伝えるようにし、自己判断で使用するようなことは避けましょう。
2) ゼスラン インタビューフォーム
3) 愛知県薬剤師会 「妊娠・授乳と薬」対応基本手引き(改訂 2 版)（2012）
ゼスランの薬価、ジェネリック
ゼスラン錠3mgの2016年4月改定（2018年3月まで）の薬価は1錠あたり8.2円となっています。
なお、ゼスラン錠3mgにはジェネリック医薬品が販売されており、ヒスポラン錠、ベナンザール錠、メキタミン錠、メキタジン錠などの製品名で販売されています。薬価は1錠あたり5.6円とされており、ゼスラン錠よりも安価で手に入るケースがあります。
ゼスランの市販での購入
ゼスランの成分であるメキタジンは市販薬としても使用されている成分であり、市販で購入することができます。代表的な市販薬として「ストナリニ・ガード」が挙げられます。
ストナリニ・ガードにはゼスランと同じ成分であるメキタジンが1錠あたり6mg含まれおり、ゼスラン錠3mgを2錠使用したのと同じ用量になります。
注意点として、メキタジンを含む市販薬には効能効果として気管支喘息や蕁麻疹は含まれません。これらの疾患に対しては、必ず医師の診察を受けた上で処方薬を処方してもらうようにしましょう。
薬を使用する際には必ず薬の説明書や添付文書を確認し、医師や薬剤師から指示された用法・用量で使用してください。また、違和感や副作用と思われる兆候を感じた場合は医師・薬剤師に相談してください。
今回紹介した内容はあくまで一例であり、必ずしも当てはまらないケースがあります。予めご承知ください。
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