リボスチン点眼液の効果や副作用｜コンタクトの使用可否なども

リボスチン点眼液について特徴、効果、副作用、使い方、他の点眼薬との併用などについて添付文書等から解説していきます。

リボスチン点眼液の特徴

リボスチン点眼液はレボカバスチンを成分とする抗ヒスタミン薬の点眼薬です。アレルギー性結膜炎に対する効果があり¹⁾、花粉症の時期などに非常によく使われる目薬の一つです。
目のかゆみなどに対し、比較的速く効果を実感することができ、目の刺激も比較的少ない目薬です。
ヤンセンファーマが製造販売をしており、参天製薬と日本新薬が販売している目薬です。
1) リボスチン点眼液0.025％　添付文書

リボスチン点眼液の効果

リボスチン点眼液はアレルギー性結膜炎に効果がある薬です。花粉症などをはじめとしたアレルギーによる目のかゆみ、充血、流涙などに対して使用されます。

〔効能・効果〕
アレルギー性結膜炎

リボスチン点眼液0.025％　添付文書

リボスチン点眼液の効果の作用機序

リボスチン点眼液がアレルギー性結膜炎に効果があるのは、リボスチンの成分であるレボカバスチンの抗ヒスタミン作用によるものです¹⁾。
ヒスタミンは体内のアレルギー反応によって過剰に放出され、目のかゆみ、充血などを引き起こします。リボスチン点眼液はこのヒスタミンが体内の受容体に結合するのを防ぎ、アレルギー症状を緩和します。

リボスチン点眼液の効果時間

リボスチン点眼液の効果時間については、製薬メーカーからは明確なデータは記載がありませんが、参考になるデータとして日本人の花粉症患者に対してリボスチン点眼液と類薬であるケトチフェンを使用してその効果を見た試験において、リボスチン点眼液は使用後30分後にかゆみの症状を改善している結果があります²⁾。
2) Dake Y, et al. Allergol Int. 55(4):373-8, 2006

リボスチン点眼液の効果は69.1%の改善率

リボスチン点眼液の効果は、実際のアレルギー性結膜炎の患者さんに対する臨床試験において確認されています。中等度以上の改善率が69.1%であり、自覚症状ではそう痒感（かゆみ）、異物感、眼脂（目やに）、流涙、羞明（まぶしさ）、眼痛（目の痛み）、他覚所見では結膜充血及び浮腫（むくみ）、角膜輪部病変が改善、とされています¹⁾。
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リボスチン点眼液はものもらいの目薬ではない

リボスチン点眼液は前述の通り、アレルギー性結膜用の薬ですので、ものもらいには効果がありません。ものもらいは菌の感染が原因であるため、医師の診察を受けて抗菌剤の点眼薬を処方してもらうか、市販の目薬でもものもらい用の薬があるため、そちらを使用するようにしましょう。

リボスチン点眼液の使い方

リボスチン点眼液は1回に1〜2滴を使用し、朝、昼、夕、寝る前の1日4回の使用が一般的な使い方となります。

1回1～2滴を1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。

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リボスチン点眼液はソフトコンタクトをしたままでは使えない

リボスチン点眼液はソフトコンタクトレンズを使用したまま使用しないよう注意喚起されています。

重要な基本的注意
本剤はベンザルコニウム塩化物を含有するため、含水性ソフトコンタクトレンズ装用時の点眼は避けること。

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リボスチン点眼液と同じ抗ヒスタミン点眼液のうち、ソフトコンタクトレンズを使用したままでも使用出来る点眼液として、アレジオン点眼液がありますので、ソフトコンタクトレンズをつけたまま使いたい場合は先生にその旨を伝えてみるのも手です。ただし、花粉症の場合は、花粉がコンタクトレンズに付着することも指摘されているため、ソフトコンタクトレンズをつけたままにするのは望ましくない面もあります。

リボスチン点眼液は子供でも使用

リボスチン点眼液は子供でも処方されることがある目薬であり、医師の適切な診断のもと処方された場合は特に問題なく使用出来る目薬と言えます。

なお、発売後の副作用頻度などをみる使用成績調査では、総症例での副作用頻度が2.2%であったのに対し、小児に対する使用での副作用頻度は1.5%であったとされており¹⁾、子供に対して使用しても副作用が高くなるような傾向はないことが想定されます。

ただし、6歳未満の幼児以下の場合は使用経験が少ないとされているため、自己判断で使用するようなことは避けましょう。

小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

リボスチン点眼液0.025％　添付文書

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リボスチン点眼液を使うときは振ってから使用

リボスチンは懸濁液（個体粒子が液体に分散している状態）であるため、使用するまでによく振ってから使用するようにしましょう。

6.適用上の注意
2）投与時
（1）本剤は懸濁液のため、使用の際にはその都度容器をよく振盪するよう指導すること。

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リボスチン点眼液の副作用

リボスチンの主な副作用は眼刺激、頭痛、眼瞼炎、結膜炎などとされていますが、いずれも頻度は高くありません（最も高頻度は臨床試験結果における眼刺激の1.9%）。副作用はあまり心配せずに使用出来る目薬と考えられます¹⁾。
また、発売後の使用成績を確認した調査において、子供に使用した場合の副作用頻度も1.5%とされており、使用成績調査全体の2.2%と比較しても、子供に副作用が出やすい傾向もありません。
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リボスチン点眼液の併用

リボスチン点眼液はナシビン（成分：オキシメタゾリン）の点眼液とは併用に注意が必要とされています¹⁾。その理由はリボスチンの吸収が低下する可能性があるためです。目薬を処方される場合には必ず他に使用している目薬があればその旨を伝えるようにしましょう。
なお、リボスチン点眼液とよく併用される目薬として、ステロイド点眼のフルメトロン、オドメールが挙げられます。通常、点眼液は水溶性点眼薬、懸濁性点眼液、油性点眼液の順に点眼するのが良いとされていますが、リボスチンとフルメトロン、オドメールいはいずれも懸濁液であり、より効果を期待するものを後にします。リボスチンとフルメトロンもしくはオドメールの場合は、炎症を抑えるステロイド点眼液の方が効果を優先させるべきであるため、フルメトロン、オドメールを後に点眼するようにしましょう。

リボスチン点眼液の授乳中・妊娠中の使用

リボスチン点眼液は授乳中、妊娠中の使用に関してはそれぞれ注意喚起がされています。

リボスチン点眼液の授乳中の使用

リボスチン点眼液の授乳中の使用に関しては、製薬会社からは授乳中は使用せず、使用する場合は授乳を避けるように注意喚起さています。

ヒト母乳中へ移行することが報告されているので、授乳中の婦人への投与は避け、やむを得ず投与する場合は、授乳を中止させること。

リボスチン点眼液0.025％　添付文書

ただし、上記内容は点眼液ではなく、飲み薬として経口投与した時に母乳への移行が確認されているという内容であり、点眼液のデータはないとされています³⁾。

専門家による見解では、リボスチン点眼液は授乳をしている場合でも使用できるという内容もあり、愛知県薬剤師会が作成している「妊娠・授乳と薬」対応基本手引きでは、目薬であり局所での作用であるため、使用できるという見解です⁴⁾。

局所作用なので、使用可能と考えられる。
適切な点眼方法の指導を行う。

「妊娠・授乳と薬」対応基本手引き(改訂 2 版)

実際に授乳中にリボスチン点眼液を使用するかは、処方医の先生の判断となります。リボスチン点眼液に限らず、クリニックや病院で薬を処方してもらう場合は授乳中である旨を必ず伝えるようにし、自己判断で使用するようなことは避けましょう。

3) リボスチン点眼液0.025％　インタビューフォーム
4) 愛知県薬剤師会　「妊娠・授乳と薬」対応基本手引き(改訂 2 版)（2012）

リボスチン点眼液の妊娠中の使用

リボスチン点眼液のの妊娠中の使用に関しては、治療の有益性が危険性を上回る場合のみ使用と注意喚起さており、医師の判断によっては使用されるケースがあります。

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［動物実験（ラット）で、レボカバスチン80mg/kg経口投与（臨床投与量の33000倍以上に相当）により、胎児死亡及び催奇形性（多指、水頭、過剰中足骨及び無眼球）が報告されている。］

リボスチン点眼液0.025％　添付文書

なお、動物実験での死亡例・催奇形性に関しては、点眼液ではなく飲み薬として経口投与した場合の結果であり、さらに人で使用する場合の33000倍以上の用量での結果とされています。点眼液でのデータはないとされており³⁾、リボスチン点眼液の妊娠中の使用が必ずしも危険という情報ではないと言えます。
専門家による見解では、リボスチン点眼液は妊娠をしている場合でも使用できるという内容もあり、愛知県薬剤師会が作成している「妊娠・授乳と薬」対応基本手引きでは、目薬であり局所での作用であるため、血中への移行もわずかであり、使用できるという見解です⁴⁾。

局所作用であり、血中への移行がわずかである。妊婦に使用可能と考えられる。適切な点眼方法を指導

「妊娠・授乳と薬」対応基本手引き(改訂 2 版)

実際に妊娠中にリボスチン点眼液を使用するかについても、授乳中と同様、処方医の先生の判断となります。リボスチン点眼液に限らず、クリニックや病院で薬を処方してもらう場合は妊娠中である旨を必ず伝えるようにし、自己判断で使用するようなことは避けましょう。

リボスチン点眼液の薬価、ジェネリック

リボスチン点眼液の2016年4月改定（2018年3月まで）の薬価は1mLあたり131.9円であり、1本5mLでは659.5円となります。
この薬価は、同じ抗ヒスタミン薬点眼液のうち、比較的よく使われているパタノール点眼液の1mLあたり196.7円、アレジオン点眼液の1mLあたり382.5円よりも安価な薬価であり、経済的な点眼液と言えます。
また、リボスチン点眼液にはジェネリック医薬品があり、成分名であるレボカバスチン点眼液（レボカバスチン塩酸塩点眼液）という製品名で販売されています。薬価は1mLあたり87.5円とされており、リボスチン点眼液の2/3程度の薬価になるため、より経済的と言えます。

リボスチン点眼液の市販での購入

リボスチン点眼液の成分を含む目薬は、市販薬としては販売されていません。
同じ抗ヒスタミン系の成分を含む目薬としてザジテンAL点眼薬などがあります。
 
薬を使用する際には必ず薬の説明書や添付文書を確認し、医師や薬剤師から指示された用法・用量で使用してください。また、違和感や副作用と思われる兆候を感じた場合は医師・薬剤師に相談してください。
今回紹介した内容はあくまで一例であり、必ずしも当てはまらないケースがあります。予めご承知ください。